滴丸剂知识小结PPT.pptVIP

药用辅料是构成各种药物制剂必不可少的组分。药用辅料是很多物质的总称，包括范围很广、品种繁多。按作用不同基本分为19类，目前药用辅料品种大约有500种以上，符合药用标准的只占26.9%；有批准文号的品种有187个，占辅料品种的32%；（入场把关）根据剂型不同和加入目的的不同一般分为赋形剂和附加剂两大类。赋形剂主要作为药物的载体，赋予各种制剂以一定的形态与结构；附加剂主要用以保持药物与剂型的质量稳定性。123药用辅料构成滴丸剂的主要成分是基质（药用辅料）和药物，在生产过程中还会用到冷凝剂。01基质根据其性质可分为水溶性与非水溶性两大类，相应的冷凝液分为油性冷却剂和水性冷却剂两类。当使用的基质为水溶性基质时冷却剂须选用油性冷凝剂常用的油性冷却剂为石蜡油，当基质为非水溶性基质时常选用廉价易得的水作为冷却剂。选择的基质不同滴丸的药物代谢动力学性质也不同。02滴丸的基质和冷凝剂基质---聚乙二醇(PEG)当PEG的分子量大于1000时，呈固态；PEG4000与PEG6000的熔点分别为48～53℃和55～60℃；其本身无生理作用，化学稳定性好，易溶于水，可用以从中释放水溶性或油性药物，对药物有助溶作用，同时还能吸附部分液体，是目前较为理想的一类水溶性基质。基质---聚乙二醇(PEG)PEG6000是常用的水溶性固态基质，因其熔点，极易与药物熔融成固体分散体，故适于药物的溶解、熔融、滴制和成形。PEG6000还可使整个工艺简化，产品质量和药效得以优化。有人用溶剂-熔融法制备吲哚美辛PEG滴丸，药物溶解度比原药增大1倍多，产品符合药典标准。基质---聚乙二醇(PEG)当复合基质(PEG4000和PEG6000)中二者比例为1:1时，其耐热性最差，不利于药品运输和储藏；(2)对于含大量挥发油的中药提取物，当用PEG4000作基质时，若滴丸硬度不够、流动性差、耐热性差时，可用PEG6000来替换部分PEG4000；(3)当采用PEG6000作基质时，若料液的黏度高、滴制温度高、滴丸的光泽度差、易拖针状尾时，可用PEG4000来替换部分PEG6000。当归腹痛宁丸使用PEG6000，独一味滴丸使用PEG4000。液体石蜡别名:白油、石蜡油、白色油。液体石蜡是从原油分馏所得到的无色无味的混合物。在滴丸的冷凝剂中，水溶性基质最为常用的冷凝剂是液体石蜡。液体石蜡性状为无色透明油状液体，在日光下观察不显荧光。室温下无嗅无味，加热后略有石油臭。密度比重0.86-0.905(25度)。液体石蜡的表面张力较大，黏度较小。液体石蜡对人无害。冷凝剂---液体石蜡丸重差异圆整度滴丸的质量控制滴丸剂的质量控制要点滴制法制备滴丸，其滴丸的重量一般用下式计算：01理论丸重=2πrγ???????????????02r为滴出口的半径，γ为药液的表面张力。03但实际丸重往往比理论丸重低。因为：04实际丸重=理论丸重－滴头口径黏附的药液重量（40%）05即实际丸重大约为理论丸重的60%。06丸重的影响因素（理论）丸重的影响因素（理论）从理论上讲，滴丸的重量与r和γ呈正相关，γ与温度呈负相关。即提高滴头口径，降低药液的温度，增加药液的黏度，可以滴制出无限大的滴丸。但实际工作中，由于影响滴丸的成型因素较多，如滴头口径过大时，药液难以充满管口，反而造成丸重差异过大，收率偏低；降低温度，增加药液的黏度，使表面张力增大，但温度过低时，往往会导致药液于管口处凝固，或发生滴丸表面不规则等现象。因此，实际工作中，通过改变上述一些条件，很难达到制备出适于产业化的大于70mg/丸的大滴丸。滴管口径：在一定范围内，管径大则滴制的丸也大，反之则小。01基质形成溶液后表面张力：温度影响表面张力，受其影响温度亦与丸重有关。当温度上升、表面张力减小，丸重减小；反之，温度下降，表面张力增大，丸重亦增大。02滴出口与冷凝剂液面的距离：距离过大时，液滴会因重力作用被跌散而产生细粒，因此两者的距离不宜超过5cm。03丸重的影响因素（实际）液滴在冷凝剂中的移动速度：移动速度越快，受重力(或浮力)的影响越大，就越容易呈扁形，液滴与冷凝剂的密度相差大或冷凝剂的黏度小都能增加移动速度，影响其圆整度。表面积：表面积大的液滴收缩成球体的力量较强，圆整度较好，小丸表面积大于大丸，因而小丸的圆整度比大丸好。圆整度的影响因素冷凝剂对圆整度的影响含有空气的液滴滴入冷凝剂中，在下降的同时逐渐冷却收缩成丸并逸出所带入的气泡，倘若滴丸在气泡未能逸出前凝固，即可产生空洞，此时需要适当增加冷凝剂和液滴的亲和力，使空气尽早排出，提高凝固时滴丸的圆整度。料温：料温过低，易出