Avitinib-maleate-dihydrate-Abivertinib-maleate-dihydrate-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

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Avitinibmaleatedihydrate

Cat.No.:HY-168427

CASNo.:1822357-78-7

Synonyms:Abivertinibmaleatedihydrate;AC0010maleatedihydrate

分⼦式:C₃₀H₃₄FN₇O₈

分⼦量:639.63

作⽤靶点:EGFR;Btk;Apoptosis

作⽤通路:JAK/STATSignaling;ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Avitinib(Abivertinib)maleatedihydrate是第三代、不可逆、具有⼝服活性的选择性EGFR抑制剂，针对

EGFRL858R、EGFRT790M和野⽣型EGFR的IC50值为0.18nM、0.18nM、7.68nM。Avitinibmaleate

dihydrate也是⼀种BTK抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡(apoptosis)并抑制BTK磷酸化。Avitinib

maleatedihydrate显⽰出抗癌作⽤。

体外研究Avitinibmaleatedihydrate(AC0010;0.13nM-2μM;2h)selectivelyinhibitsmutantEGFRphosphorylation

withIC50valuesof7.3and2.8nMinNCI-H1975andNIH/3T3_TC32T8cells,about115-and298-foldmore

sensitivethanthatoftheinhibitionofwild-typeEGFRinA431.Avitinibmaleatedihydratepotentlyinhibits

EGFR-Tyr1068phosphorylationinNCI-H1975cells,andtheselectivityratioisat65-foldforNCI-H1975cells

versusA431cells.InadditiontoinhibitionofEGFR-Tyr1068phosphorylation,Avitinibmaleatedihydrate

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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IP属地上海

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