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《护用药理学》护理与健康学院精品在线开放课程

抗生素护理与健康学院精品在线开放课程

抗生素大环内酯类抗生素

抗生素大环内酯类抗生素发展药物特点第一代红霉（erythromycin）14元环常用制剂有：肠溶片、琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素红霉素易被胃酸破坏，做成肠溶片或酯化片易被胃酸破坏半衰期2小时肝肠循环第二代罗红霉素（roxithromycin）14元环对胃酸稳定半衰期12小时对军团菌作用强主要用于肺炎支原体、沙眼衣原体及军团菌病等克拉霉素（clarithromycin，甲红霉素）14元环对胃酸稳定首关消除明显主要用于呼吸、皮肤软组织及幽门螺杆菌感染阿奇霉素（azithromycin）15元环35-48小时（最长者）主要用于呼吸、皮肤软组织感染第三代泰利霉素（telithromycin）喹红霉素（cethromycin）抗菌作用比阿奇霉素强对其他大环内酯类耐药的细菌也有较强的抗菌活性

抗生素大环内酯类抗生素红霉素[体内过程]红霉素为难溶于水的碱性药物,常采用口服或静脉滴注的方式给药。药物吸收后广泛分布于各种体液及组织中,在扁桃体、乳汁、唾液、胸腔积液、腹水、前列腺中均可达到有效浓度,特别是在胆汁中分布浓度最高。不易透过血脑屏障。红霉素在肝脏中代谢，主要以活性形式分泌在胆汁中并经胆汁排泄，少量药物以原形经肾排泄。红霉素口服后约2h血药浓度达峰,t1/2约为2h,作用可维持6~12h。

抗生素大环内酯类抗生素红霉素红霉素的抗菌谐与青霉素相似但略广，对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、白喉棒状杆菌、破伤风杆菌等有较强的抗菌活性，但不如青霉素G。对部分革兰氏阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、百日咳鲍特菌、流感嗜血杆菌、布鲁氏菌等高度敏感。对军团菌,弯曲杆菌、衣原体、肺炎支原体有强效。对立克次氏体、螺杆菌及某些螺旋体、除脆弱类轩菌和梭杆菌以外的厌氧菌等也有效。细菌对红霉素易产生耐药性，连续用药不宜超过1周，但停药数月后可逐渐恢复敏感性。与其他大环内酯类药物之间有不完全交叉耐药性。[抗菌作用]

抗生素大环内酯类抗生素红霉素主要用于治疗对青霉素过敏或对青霉素耐药的革兰氏阳性菌感染，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌及其他链球菌引起的感染;对军团病、白喉带菌者、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结膜炎、弯曲杆菌所致的肠炎或败血症，本药可作为首选药;也可用于治疗百日咳、厌氧菌和需氧菌等引起的口腔感染。[临床应用]

抗生素大环内酯类抗生素红霉素1、局部刺激红霉素刺激性大,口服可出现恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应，饭后服用可减轻。肠溶片应整片吞服，且不能与酸性药同服。静脉给药可引起局部疼痛或血栓性静脉炎，应稀释后缓慢滴注。[不良反应与用药护理]

抗生素大环内酯类抗生素红霉素2、肝损害长期或大量使用红霉素，尤其是酯化红霉素如依托红霉素、琥乙红霉素可引起肝损害,主要表现为黄疸、胆汁淤积和转氨酶升高等，及时停药可自行恢复。应定期检测肝功能，若有异常应立即通知医生。肝功能不全、孕妇和哺乳期妇女慎用。[不良反应与用药护理]

抗生素大环内酯类抗生素红霉素3、耳毒性红霉素过量应用(4g/d)有一定的耳毒性，表现为耳鸣、耳聋等。用药期间注意观察病人有无眩晕、耳鸣等症状，一旦出现，应立即通知医生。4、过敏反应偶见药热、药疹等,对大环内酯类过敏者禁用。[不良反应与用药护理]

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