名称专业药物制剂技术马婧16课件.pptx

课程名称;;栓剂;概述;栓剂的概念

栓剂的分类

按腔道分

按范围分

按剂型分;栓剂的作用特点;3.全身作用栓剂与口服制剂比较

剂量准确

不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活

胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠道反应)

减少药物的首过消除作用及对肝毒性

对不能口服或不愿吞服药物的成人，小儿患者给药方便，对伴有呕吐患者的治疗是一有效途径

缺点：传统观念不用、成本高、药物吸收环境稍差;栓剂的质量要求;栓剂的基质;1.基质的要求（理想基质条件）

2.基质的选择原则

3.基质的种类;1.基质的要求（理想基质条件）

室温下具有一定硬度，遇体温时能熔化、溶解或软化

不与主药起作用，也不妨碍主药作用及含量测定

冷却时能充分收缩，易脱模

无毒、无刺激性、稳定

具有润湿和乳化的性质，能混合较多的水。

释药速度符合治疗要求：释药慢/局部作用

释药快/全身作用;2.基质的选择原则：

全身作用栓剂，油脂性基质，释放药物迅速

与药物溶解性相反，药物释放?，吸收?

基质pH有利于药物保持非解离状态

表面活性剂增加药物的亲水性，加速药物向分泌物中转移，药物释放?，吸收?;3.基质的种类

（1）油脂性基质

要求：酸价＜0.2

皂化价200-245

碘价＜7

（2）水溶性基质;3.基质的种类

（1）油脂性基质

要求：酸价＜0.2

皂化价200-245

碘价＜7

（2）水溶性基质;栓剂的制备;栓剂的制备

热熔法----应用最广泛

冷压法

脂肪性基质—二者均可

水溶性基质—热熔法;置换价（DV，displacementvalue）

定义

计算;熔融法

生产中注意问题

;栓剂的包装与贮存

1.栓剂的包装

2.栓剂的贮存;栓剂的质量检查;质量检查项目和方法

1.重量差异

;测定栓剂在体温(37℃±1℃)下软化、熔化或溶解的时间。

方法是：取栓剂3粒，在室温放置1小时后，进行检查。

药典规定：油脂性基质栓剂应在30min内全部融化或软化或无硬心；水溶性基质栓剂应在60min内全部溶解。如有一粒不合格应另取3粒复试，应符合规定。;4.体外溶出试验与体内吸收试验

体外溶出速度试验

体内吸收试验