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第十四章抗感染药物药师培训—基础知识
喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代吡啶-3-羧酸基本结构的合成抗菌药。
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一、概述喹诺酮类抗菌药是二十世纪60年代发展起来的。这类药物抗菌谱广，活性强，毒性低，与多数抗菌药物间无交叉耐药性，而且人工合成容易，是一类具有较大潜力的新一代抗菌药。1962年萘啶酸的发现为喹诺酮类抗菌药的研究揭开了序幕
1第一代喹诺酮抗菌药
药效学特征为对革兰氏阴性菌有抗菌作用(G-)抗菌谱窄化学结构特征氮杂萘核－4－酮－3－羧酸萘啶酸和吡咯酸（PiromidicAcid)萘啶酸吡咯酸34
2第二代喹诺酮类抗菌药药效学特征抗菌活性增大－革兰氏阴性菌、绿脓杆菌化学结构特征结构中引入哌嗪基团-碱性水溶性增加吡哌酸(PipemidicAcid)
3第三代喹诺酮类抗菌药
药效学特征抗菌谱范围扩大（阴性菌和阳性菌）化学结构特征6位引入氟原子7为哌嗪基良好的组织渗透性诺氟沙星环丙沙星氧氟沙星
74第四代喹诺酮类抗菌药莫西沙星、加替沙星等，除对革兰阴性菌有强大的抗菌作用，增强了抗革兰阳性菌、支原体、衣原体、军团菌以及分支杆菌的活性。为喹诺酮类药物的临床应用打开了更广阔的空间。
一、概述作用机制靶点：DNA螺旋酶拓扑异构酶IV该类药物以氢键与以上两个酶形成稳定的拓扑异构酶－DNA－药物三重复合物，使细菌DNA超螺旋过程受阻，干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用。
一、概述理化性质AB吡啶（或含氮杂环）和叔胺显碱性游离的羧基显酸性极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物遇光可分解，产生光毒性反应含氟的喹诺酮类药物，具有氟离子的特征反应
（2）稳定性室温下相对稳定光照分解脱羧脱羧分解保管？
一、概述构效关系A环、3位羧基及4位酮基为抗菌活性必需结构。B环可为苯环、吡啶环、嘧啶环等。1位为烃基或环烃基活性较佳，如乙基或环丙基等。5位可引入氨基，提高吸收能力或组织分布选择性。6位引入氟原子可使抗菌活性增大7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好。8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，可使活性增加，甲氧基取代可增加抗厌氧菌活性，氟取代光毒性增加。
二、典型药物71346酸碱两性化合物。7-哌嗪环光照下易开环分解，开环产物在光照下进一步氧化，颜色变深。3位羧基和4位酮基极易与金属离子络合。具有有机氟化物的反应。有叔胺结构，与丙二酸和醋酐反应，可用于鉴别。诺氟沙星Norfloxacin本品具有良好的组织渗透性，抗菌谱广，对革兰阴性菌和阳性菌均有较好的抑制作用，特别是对绿脓杆菌在内的革兰阴性菌作用大于氨基糖苷类的庆大霉素，临床用于治疗敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。
二、典型药物含有一个手性碳原子，其消旋体为氧氟沙星，本品的抗菌活性是氧氟沙星抗菌活性的2倍，是右旋体的8～128倍。左氧氟沙星Levofloxacin本品主要用于治疗呼吸道、泌尿道和皮肤组织感染等各种细菌感染。也可广泛应用于妇科感染、外科感染、胆道感染、性传播疾病以及耳鼻口腔科感染等多种感染。可以口服或肠胃外用药。
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