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第十四章抗感染药物;β-内酰胺类抗生素;分类;结构特点;一、青霉素及半合成类青霉素类;用发酵的方法进行制备
天然的青霉素至少有7种
青霉素G(疗效较好)
青霉素X
青霉素K
青霉素V(疗效较好)
青霉素N
青霉素F
双氢青霉素;青霉素钠;碱性条件(或β-内酰胺酶):;酸性条件:;主要用于革兰阳性菌所引起的局部或全身的严重感染。;(二)半合成青霉素类;;结构修饰:
靶标:6-氨基青霉烷酸(6-APA)母核结构
靶点:6位上不同的酰基取代
结果:形成一系列耐酸、耐酶及广谱的半合成青霉素;(1)耐酸青霉素;较大的空间位阻,阻止药物与酶作用,从而保护了分子中的β-内酰胺环;;(3)广谱青霉素;少数人在使用β-内酰胺类抗生素时,易引起过敏反应,严重时会导致死亡。经研究发现,引起过敏反应的基本物质有:
外源性和内源性两种;过敏原:
外源性-生物合成时带入的残留量的蛋白多肽类杂质。
内源性-生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合,生成高分子聚合物。
聚合程度越高,过敏反应越强
思考:如何降低患者过敏反应的发病率?;青霉素过敏性休克的急救措施:;谢谢观看!
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