MOR-modulator-1-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

MORmodulator-1

Cat.No.:HY-170437

CASNo.:2976336-81-7

分⼦式:C₂₄H₂₇N₃O₄S

分⼦量:453.55

作⽤靶点:OpioidReceptor

作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性MORmodulator-1(compound6)是⼀种有效且选择性的μ阿⽚受体(MOR)调节剂。与NAT(6α-

configuration)相⽐，MORmodulator-1表现出改善阿⽚受体选择性，增强体内拮抗作⽤，并且总体上减少了

戒断症状。MORmodulator-1与羧酰胺连接⼦μ，δ，γ连接，Ki分别为0.25,41.1,1.30nM。

IC50TargetμOpioidReceptor/MORκOpioidReceptor/KORδOpioidReceptor/DOR

0.25nM(Ki)1.3nM(Ki)41.1nM(Ki)

体外研究MORmodulator-1exhibitssubnanomolarbindingaffinityattheMOR,singledigitnanomolarbindingaffinity

attheKOR(kappaopioidreceptor),andmuchlowerbindingaffinitytotheDOR(deltaopioidreceptor),

preservingreasonableselectivityattheMORovertheDOR[1].

MORmodulator-1displaysthehighestδ/μselectivity,whichisabout3-foldhigherthanthatofNAT[1].

MORmodulator-1linkswithcarboxamidolinkerμ,δ,γwithKiof0.25,41.1,1.30nM,respectively[1].

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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用户编号：6121102212000052

认证主体上海皓元生物医药科技有限公司

IP属地上海

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