ALK-ROS1-IN-5-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

ALK/ROS1-IN-5

Cat.No.:HY-170418

分⼦式:C₃₂H₂₈F₂N₄O₃

分⼦量:554.59

作⽤靶点:Anaplasticlymphomakinase(ALK);ROSKinase;Apoptosis

作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK;Apoptosis

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性ALK/ROS1-IN-5(compoundX4)是⼀种ALK和ROS1激酶选择性抑制剂，IC50分别为0.512(ALK)，0.766μ

M(ROS1)。ALK/ROS1-IN-5抑制H2228细胞，IC50为0.034μM。ALK/ROS1-IN-5以剂量依赖性⽅式诱导癌

细胞apoptosis。ALK/ROS1-IN-5有效抑制癌细胞中p-ALK和p-ERK的表达。

体外研究ALK/ROS1-IN-5(0-100μM,72h)exhibitssuperiorinhibitoryactivityagainstbothH2228,H1975andH460

cells[1].

ALK/ROS1-IN-5(10μM)exhibitsnotableinhibitoryactivityagainstmembersofthetyrosinekinasefamily,

includingEGFR,AKT1,FGFR1andERK1[1].

ALK/ROS1-IN-5(10μM)demonstratessignificantkinaseinhibitoryactivityagainstALKandROS1,with

inhibitionratesof94.34%and94.27%,respectively[1].

ALK/ROS1-IN-5(1-2μM,24h)inhibtscellmigrationinH2228cellsdose-dependently[1].

ALK/ROS1-IN-5(1-2μM,24h)inducesapoptosisandcellcyclearrestinH2228cellsdose-dependently[1].

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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