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磺胺类药的抗菌作用、作用机制、临床应用及不良反应主讲人苗加伟讲师
22025/3/817:09【磺胺类药物分类】1、用于全身性感染的肠道易吸收类：磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲噁唑（SMZ）2、用于肠道感染的肠道难吸收类：柳氮磺吡啶（SASP）3、外用类：磺胺醋酰钠（SA-Na）、磺胺嘧啶银（SD-Ag）
2025/3/817:09【抗菌作用】1、属于广谱抑菌药2、对大多数革兰阳性菌和革兰阴性菌有良好的抗菌活性3、最敏感的是：A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属。4、有效的是：对沙眼衣原体、疟原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用。磺胺嘧啶银对铜绿假单胞菌有效5、无效的是：支原体、立克次体和螺旋体
2025/3/817:09【抗菌机制】抑制细菌二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸合成，从而发挥抑菌作用：PABA蝶啶四氢叶酸二氢叶酸＋嘌呤等DNA二氢叶酸合成酶磺胺类药(－)二氢叶酸还原酶TMP(－)
2025/3/817:09【临床应用】1、用于全身性感染的肠道易吸收类：磺胺嘧啶（SD）：（1）首选用于预防和治疗流行性脑脊髓膜炎（2）首选治疗诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿（3）与乙胺嘧啶合用治疗弓形虫病（4）敏感菌引起的泌尿道感染和上呼吸道感染磺胺甲噁唑（SMZ）：（1）也可用于预防流行性脑脊髓膜炎（2）主要与甲氧苄啶（TMP）合用协同抗菌
2025/3/817:09SMZ-TMP合用（复方新诺明）的药理学依据：1、双重阻断细菌叶酸的代谢：SMZ抑制二氢叶酸合成酶TMP抑制二氢叶酸还原酶2、增强抗菌活性：增强数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用3、扩大抗菌谱：两药合用扩大抗菌谱，减少细菌耐药的产生
2025/3/817:09PABA蝶啶四氢叶酸二氢叶酸＋嘌呤等DNA二氢叶酸合成酶磺胺类药(－)二氢叶酸还原酶TMP(－)
2025/3/817:09SMZ-TMP合用（复方新诺明）的药理学依据：1、双重阻断细菌叶酸的代谢：SMZ抑制二氢叶酸合成酶TMP抑制二氢叶酸还原酶2、增强抗菌活性：增强数倍至数十倍，甚至呈现杀菌作用3、扩大抗菌谱：两药合用扩大抗菌谱，减少细菌耐药的产生
2025/3/817:092、用于肠道感染的肠道难吸收类：柳氮磺吡啶（SASP）——治疗溃疡性结肠炎的一线药物3、外用类：磺胺醋酰钠（SA-Na）——眼部感染如沙眼、角膜炎和结膜炎磺胺嘧啶银（SD-Ag）——用于烧伤烫伤的创面感染
2025/3/817:09【不良反应】1、泌尿系统损害：原因：药物及代谢物溶解度低，容易结晶析出而出现结晶尿、血尿、管型尿、尿痛尿闭等肾损害处理：服药期间适当增加饮水量；服药超过一周者定期检查尿液
2025/3/817:092、过敏反应：本药间存在交叉过敏反应，有过敏史者应禁用3、血液系统反应：长期用药可能抑制骨髓造血功能用药期间应定期检查血常规4、神经系统反应：少数患者出现头晕、头痛、萎靡和失眠症状用药期间避免高空作业和驾驶
2025/3/817:095、其他：（1）口服引起恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等————餐后服药或同服NaHCO3可减轻（2）可引起胆红素脑病，新生儿、早产儿、孕妇和哺乳妇女禁用————竞争置换现象：药物与胆红素竞争血浆蛋白所致
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