原创力文档- 1、本文档共9页，可阅读全部内容。
- 2、原创力文档（book118）网站文档一经付费（服务费），不意味着购买了该文档的版权，仅供个人/单位学习、研究之用，不得用于商业用途，未经授权，严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等，侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传，本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺！文档内容仅供研究参考，付费前请自行鉴别。如您付费，意味着您自己接受本站规则且自行承担风险，本站不退款、不进行额外附加服务；查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档，您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等，请点击“版权申诉”（推荐），也可以打举报电话：400-050-0827(电话支持时间：9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档，如果想要下载，成为VIP会员后，下载免费。
- 6、成为VIP后，下载本文档将扣除1次下载权益。下载后，不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后，您将拥有八大权益，权益包括：VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传，每下载1次， 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等，对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
吾日三省乎吾身。为人谋而不忠乎?与朋友交而不信乎?传不习乎?——《论语》
新型抗组胺药氮异丙嗪的合成研究
近年来，由于各种因素造成的大气污染、环境恶化使这些常见病的发病率日
趋增高。上述疾病的多发使得市场上对抗组胺药的需求也相应增加，同时对药品
质量提出了更高要求。应用范围不断扩大，消费量每年持续递增。杂氮吩噻嗪类
药物（如氮异丙嗪）因其作用广泛，药效突出，加之病患者基数较大，市场销售
良好。下面就此类药物的作用机理及作为新型抗组胺药的氮异丙嗪合成作一综
述。
一抗组胺药物的作用机理及分类
组胺在l9世纪早期首次被确定为一种生物学功能介质，靶向其受体的药物在
临床上使用已有60余年。组胺在许多病理生理过程中具有广泛的生理作用，且其
新作用仍在被研究。
自然界中多种植物、动物及微生物体内都存在组胺，它是在组胺酸脱羧酶催
化下，由组氨酸脱羧形成的。在动物体内，组胺是一种重要的化学递质，在细胞
之间传递信息，参与一系列复杂的生理过程。通常，组胺与肝素——蛋白质形成
粒状复合物存在于肥大细胞中，当机体受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物
品的刺激引发抗原——抗体反应时，肥大细胞的细胞膜改变，使组组胺释放进入
细胞间液体中。[1]
组胺(histamine)是存在于介质细胞(肥大细胞和嗜碱性粒细胞)中的生物
活性介质。当这类细胞受损或在外界特异性抗原的激发下，细胞膜破裂而脱颗粒，
粒释放组胺进人血管和体液中，引起毛细血管扩张、血管壁通透性增高、血浆渗
出、非血管平滑肌收缩、腺体分泌增加、嗜酸细胞趋化、末梢神经受刺激等一系
列组织反应而出现相应的过敏症
组胺与组胺受体作用而产生效应，目前已知的完全不同的组胺受体至少有三
个亚型：H1、H2和H3受体。组胺作用于H1受体，会引起肠道、子宫、支气管的
平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。另外，还引起毛细血管
舒张,导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生。组胺作
用于H2受体，引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加，而胃酸分泌过多与消化性溃疡的
形成有密切关系。组胺H3受体，虽已在中枢神经系统和一些周围组织中发现，
但作用机制尚不明确。
抗组胺药依其作用环节的不同，可分为组胺酸脱羧酶抑制剂、组胺H1受体
拮抗剂和组胺H2受体拮抗剂。其中主要是组胺H1受体拮抗剂。
抗组胺药依其化学结构可分为烃胺类、乙醇胺类、乙二胺类、吩噻嗪类、哌
嗪类及其他类。各类中代表药物见表1.
类别药物药理学特点
烃胺苯那敏、右氯苯那敏、非有的药物有中枢兴奋的
尼拉敏、氯苯那敏、二甲倾向
茚定、托普帕敏、右溴苯
那敏
乙醇胺溴苯海拉明、苯海拉明、有较强的镇静作用和抗
美芬铵、卡巴沙明、多西毒蕈碱样胆碱作用
拉敏、苯托沙敏、茶苯海
古之立大事者，不惟有超世之才，亦必有坚忍不拔之志。——苏轼
明、恩布拉敏、曲美苄胺
乙二胺安他唑啉、美吡拉敏、宋有中等强度的镇静作用，
齐敏、氯吡拉敏、美沙吡
文档评论（0）