头孢菌素类β内酰胺类抗生素课件.pptx

;目标要求:

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1.掌握各代头孢菌素的特点及临床应用。

2.熟悉头孢菌素的用途及不良反应。;主要内容:

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一、概述

二、青霉素类

（一）天然青霉素

（二）半合成青霉素

三、头孢菌素类

四、其它β-内酰胺类

五、β-内酰胺酶抑制药及其复方制剂;曾用名先锋霉素，是一类广谱半合成抗生素，由头孢子菌培养液中分离到的活性母核7-氨基头孢烯酸（7-ACA），接上各种侧链制成，其母核为也有一个β-内酰胺环。;抗菌谱比青霉素广；

疗效高；

毒性低；

过敏反应比青霉素少；

与青霉素部分交叉过敏性；

对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素高;6;对G+菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；

对G-菌的作用较弱；

对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；

对青霉素酶稳定，但对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定；

某些品种有不同程度的肾毒性。;对G+菌的作用类似于第一代或稍弱；

对G-菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌有一定作用；

对铜绿假单胞菌无效；

对β-内酰胺酶稳定性比第一代高；

肾毒性比第一代头孢菌素低。;对G+菌的抗菌作用不如第一、二代；

对G-杆菌有强大抗菌作用，明显超过第一、二代；

抗菌谱增宽，对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌作用；

对大部分β-内酰胺酶高度稳定，但可被超广谱β-内酰胺酶分解；

组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度；

对肾脏基本无毒性。;抗菌谱较第三代更宽，对G-杆菌、G+球菌作用优于第三代，对多数耐药菌株的活性超过第三代(但对MRSA和MRSE无效)；

对大多数厌氧菌有抗菌活性；

对β-内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定；

无肾毒性;主要用于MRSA和多重耐药的肺炎链球菌，或耐万古霉素VRSA引起的感染，但对G-菌如铜绿假单胞菌等抗菌活性较弱；

作用靶点为PBP2α；

对大部分β-内酰胺酶稳定，但可被超广谱β-内酰胺酶或产金属β-内酰胺酶分解。;;;;1.过敏反应

皮疹（斑丘疹）——最常见

速发性过敏反应：过敏性休克、哮喘及荨麻疹。过敏性休克与青霉素???相似，对头孢菌素过敏者，绝大多数对青霉素过敏。

注意：对青霉素类过敏或过敏体质者慎用，如需皮试，应严格执行。如发生过敏性休克，参照青霉素休克处理方法进行抢救。;2.肾脏毒性

第一代

与高效利尿药、氨基苷类抗生素合用，可相互间显著增强肾毒性，禁止合用！

第一代头孢噻吩(先锋霉素I)、头孢噻啶(先锋霉素II)等可引起急性肾功能不全、肾小管坏死、肾坏死。;双硫仑(disulfiram)是一种戒酒药，服用后即使饮少量酒，也会产生严重不适，而达到戒酒目的。

1948年哥本哈根Jacobsen等人发现，橡胶催化剂双硫仑被人体微量吸收后，能引起面潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症，尤在饮酒后会更明显。接触双硫仑后饮酒出现的症状称为双硫仑样/戒酒硫样反应。

反应机制：抑制体内乙醛脱氢酶活性，乙醇代谢过程中产生的乙醛不能转化为乙酸，从而在体内堆积，引起多种不适反应。

应用药物（头孢类）后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精)导致的体内“乙醛蓄积”的中毒反应。;18;4.胃肠道反应及菌群失调

大剂量长期应用可致菌群失调，引起二重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等

5.凝血功能障碍

因菌群失调致VitK缺乏，凝血因子合成障碍，凝血功能障碍，可导致严重出血

6.其它：肝脏毒性，造血系统毒性;杀菌机制类似青霉素，抗菌谱类似广谱抗生素；

对G+菌（包括耐药金葡菌）：第一代第二代第三代第四代;

对G-菌：第四代第三代第二代第一代;

对厌氧菌：第一代无效；第二、三、四代有效;

对各种β-内酰胺酶稳定性：第四代第三代第二代第一代;

肾毒性：第一代第二代第三代第四代;

6.分布广泛，脑中还可达MIC以上;

7.与青霉素有交叉过敏反应;

;β-内酰胺类抗生素特点比较;1.?-内酰胺类抗生素共同的化学结构？

2.?-内酰胺类抗生素的抗菌机理？

3.细菌最常见的耐药机制？

4.天然青霉素为_____谱_____期______剂。

5.青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？

6.青霉素的主要不良反应？防治措施？首选抢救药物？

;;假如没有细菌的耐药和过敏性反应，只需拥有β-内酰胺类抗生素就足够应对细菌感染性疾病了？

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