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ACEI类药物的临床应用

ACEI即血管紧张素转换酶抑制剂，最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-

替普罗肽，近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，目前临床应用较多的有雷

米替利等。除有效降压外，ACEI还具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件的

发生，尤其适合于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。

1作用机制

血管紧张素转化酶（ACE）是肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统中的

个重要环节，该系统对血压的调节有着极其重要的意义。ACE的主要作用是将血管

紧张素Ⅰ转化为具有强烈缩血管作用的血管紧张素Ⅱ；此外ACE还能够催化有促血

管舒张作用的缓激肽水解。而ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血管紧

张素Ⅱ的生成，减少缓激肽的水解，导致血管舒张、血容量减少血压下降。此类药

的作用与血浆肾素水平有密切关系，对血浆肾素活性高者效果更好。

2常见的ACEI药物

2.1含巯基(-SH)或硫基(-SR)类卡托普利、阿拉普利。

2.2含羧基(-COOH)类依那普利、赖诺普利、培哚普利、雷米普利、喹

那普利、地拉普利、西拉普利、贝那普利、螺普利、群多普利、莫昔普利、咪达普

利。

2.3含次膦酸基(-POO-)类福辛普利。

3临床应用

3.1抗高血压国内外专家经过长期临床应用，摸索出了许多治疗高血压

的有效药物配方，这些配方已被国际公认为最佳配方组合。其中，最好的就是

ACEI类药物。国际上各个高血压标准指南都推荐“ACEIA+利尿剂”这个配方组

合。

单用ACEI类药物对轻中度高血压病人能降低舒张压20%，约70%的病人可

控制血压；加用利尿药后95%的病人有效，对肾血管性高血压特别有效，对心肾脑

等器官有保护作用；能减轻心肌肥厚，能阻止或逆转心血管病理性重构。有报道卡

托普利能改善对胰岛素的敏感性，胜过其他降压药。

3.2治疗充血性心力衰竭能延长病人寿命，改善预后胜过其他扩血管药

与强心药，是近代心衰治疗的一大进展。能改善血流动力学和器官灌流，与利尿药

合用是现在心衰的最好治疗之一。

3.3治疗心肌梗死对心梗发生24h、无心功能不全者6个月的存活率无

改善（CONSENSUSⅡ，1992，依那普利）；对心梗发生3～16天者，42个月死亡率

降低（SAVE，1992，卡托普利）。

3.4抗动脉粥样硬化作用

3.5抗心肌缺血与心肌保护作用能减轻心肌缺血性再灌注损伤引起的心

律失常，能缩小心肌梗死范围。

4ACEI应用的临床优点

ACEI对中枢神经和植物神经功能没有影响，亦不影响性功能。与其他直

接血管扩张剂不同，其产生的降压效应并无反射性心动过速，并能防止由利尿剂产

生的继发性高醛固酮血症。

ACEI对代谢亦无影响，血钾稳定，血浆尿酸可能下降，血胆固醇及血脂

无明显改变。因此对冠脉病及血管性损害的危险因素的影响是中性的或者有利。有

些研究ACEI可减少胰岛素抵抗并对糖代谢有益。对下列伴随疾病的病人可以安全

使用：（1）哮喘或慢性阻塞性呼吸道疾病；（2）周围血管疾病，包括雷诺现象；

（3）抑郁；（4）糖尿病。

5临床应用ACEI的特殊指征

5.1心室肥厚ACEI类药物能减轻左室肥厚的作用，较其他抗高血压药物

大2倍，此种效应也对血管性肥厚有效。

5.2左室功能不全或心力衰竭能使症状性充血性心力衰竭病人降低死亡

率，对轻度有症状的心衰病人，亦明显降低心血管病病死率及死亡率。

5.3糖尿病及糖尿病肾病能用以治疗胰岛素依赖或非依赖性高血压糖尿

病病人，卡托普利已表明可增加胰岛素敏感性，但其临床意义尚未确定。长期的临

床试验亦显示可使糖尿病病人减缓慢性肾功能衰竭的进展。

5.4肾脏病对肾小球滤过率减少的其他类型肾脏病人能减少蛋白尿。已

有报道长期ACEI治疗可增加滤过率及肾血浆流量。但是对原因不明的肾功能衰竭

病人使用要特别小心，因为若双侧肾动脉狭窄可促使急性肾功能衰竭。

6ACEI应用的禁忌证及各项慎用的情况

妊娠高血压绝对禁用ACEI，可使胎儿畸形，所以育龄妇