经皮吸收制剂.ppt

前体药物是通过对某些低脂溶性、低渗性药物分子结构的改造，使其成为亲脂性的有很好透皮性的生物转化型前体药物。透过皮肤后经组织内各种酶的代谢后转变成活性母体药物。维生素C?维生素C棕榈酸酯酮洛芬?酮洛芬异丙酯前体药物(prodrug)第30页，共81页，星期日，2025年，2月5日第三节经皮给药贴剂设计与生产工艺1.剂量2.物理化学性质3.生物学性质一、选择药物的原则第31页，共81页，星期日，2025年，2月5日三.经皮吸收制剂的分类黏胶分散型贴剂周边黏胶骨架扩散型储库型贴剂经皮制剂分类第32页，共81页，星期日，2025年，2月5日三、经皮给药系统的高分子材料（一）膜聚合物和骨架聚合物EVA,PVC,PP,PE,PET（二）压敏胶（PSA）聚异丁烯PIB类，丙烯酸类，硅橡胶类（三）背衬材料、防粘材料和药库材料第33页，共81页，星期日，2025年，2月5日四、经皮吸收制剂的研究内容（一）经皮吸收制剂的处方研究（二）药物透过率的计算（三）经皮吸收的药动学解析（四）体外经皮吸收的研究第34页，共81页，星期日，2025年，2月5日二、制备工艺流程复合型经皮给药系统充填封闭型经皮给药系统聚合物骨架型经皮给药系统胶粘剂骨架型经皮给药系统第35页，共81页，星期日，2025年，2月5日第四节经皮给药贴剂的质量控制一、体外评价方法二、体内药物动力学评价方法三、贴剂的质量要求第36页，共81页，星期日，2025年，2月5日Theend第37页，共81页，星期日，2025年，2月5日第十九章生物技术药物制剂（有新的单独的PPT，后面内容仅做参考）第38页，共81页，星期日，2025年，2月5日第一节??????概述一、生物技术的基本概念生物技术或生物工程=biotechnology,是应用生物体（包括微生物、动物细胞、植物细胞）或其组成部分（细胞器和酶），在最适条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。现代生物技术：①基因工程=遗传工程②细胞工程③酶工程第39页，共81页，星期日，2025年，2月5日基因工程：①?动物遗传工程：利用动物加工生产人的基因药品如：羊奶中获取人α-抗胰蛋白酶小鱼的血液中的人生长激素②?植物遗传工程：研究主要集中在植物的抗病毒方面，如：将病毒衣壳蛋白基因移植到植物中，使之能产生抵御病毒侵犯的抗病毒株。用转基因马铃薯中生产人血清蛋白。第40页，共81页，星期日，2025年，2月5日生物技术药物及其制剂的发展前景1、重要领域：1）开发多肽类2）蛋白质类制剂学角度1）确定最佳给药途径2）研究新的给药系统3）提高制剂的稳定性第41页，共81页，星期日，2025年，2月5日细胞工程：包括基因、染色体、基因组、细胞质、细胞融合工程=细胞杂交技术，如：生产单克隆抗体试剂或药物?酶工程：将水溶性的固相酶，使在酶促反应中以固相状态作为底物，产生纯酶。基因治疗：正常基因或基因片段代替有遗传缺陷的基因，或通过基因表达的调控来降低一些异常基因的表达。第42页，共81页，星期日，2025年，2月5日三、生物技术药物的结构特点与理化性质（一）蛋白质的结构特点生物技术药物肽类、蛋白质类药物????1.蛋白质的组成和一般结构蛋白质是由许多氨基酸按一定排列顺序通过肽键相连而成的多肽链蛋白质：分子量：5×103~5×106组成蛋白质的氨基酸：20多种第43页，共81页，星期日，2025年，2月5日蛋白质肽键结构：氨基酸组成肽键数目末端组成氨基酸排列顺序二硫键的位置肽=一个氨基酸羧基+另一个氨基酸氨基缩合肽+H2O