胆碱受体阻断药 (11).ppt

关于胆碱受体阻断药(11)第1页，共28页，星期日，2025年，2月5日按对受体的选择性分为1.M（M1、M2、M3）受体阻滞剂2.N（N1、N2）受体阻断剂按用途分为：1.平滑肌解痉药：阿托品,溴丙胺太林,贝那替秦2.神经节阻断药：美卡拉明3.骨骼肌松弛药：筒箭毒碱、琥珀胆碱4.中枢抗胆碱药：苯海索胆碱受体阻断药第2页，共28页，星期日，2025年，2月5日第一节M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱包括：阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱。天然生物碱为左旋莨菪碱（不稳定）,提取过程中得到消旋莨菪碱—阿托品一、阿托品类生物碱第3页，共28页，星期日，2025年，2月5日阿托品（Atropine）体内过程：口服吸收，1小时候达到峰浓度。半衰期2-4小时。也可经粘膜吸收。可肌内注射，12小时候经肾排泄。眼药水通过房水排泄慢，作用可持续到1周第4页，共28页，星期日，2025年，2月5日药理作用特点：治疗剂量可阻断M受体，对M1、M2、M3都有阻断作用，选择性低。大剂量对N1受体也有阻断作用。再增加剂量出现中枢神经系反应。作用机制：和M受体结合，而无内在活性，竞争性拮抗ACh或M受体激动药的作用。第5页，共28页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】1.抑制腺体分泌唾液腺、汗腺、泪腺、呼吸道腺体较敏感2.对眼睛的作用（与pilocarpine相反）（1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌的M受体，α1支配的开大肌占优势（2）升高眼内压（3）调节麻痹：阻断睫状肌环状肌纤维上M受体，睫状肌松弛，固定于远视3.松弛内脏平滑肌的痉挛对胃肠道平滑肌作用最好－胃肠道绞痛缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛－尿频、尿急、遗尿症肾和胆绞痛效果较差，需加用镇痛药支气管解痉作用较弱第6页，共28页，星期日，2025年，2月5日4.对心脏的作用（1）心率——小剂量使心率短暂地减慢（阻断突触前M1，使Ach释放减少），较大剂量使心率加快。用于：窦性心动过缓（2）促进房室传导?用于：房室传导阻滞。5.治疗剂量对血管和血压无明显的影响，多数血管缺乏胆碱能神经的支配。大剂量能直接扩张外周和内脏血管，解除小血管痉挛用于：感染中毒性休克（肺炎、痢疾、流脑，改善微循环）。6.兴奋中枢神经系统能透过血脑屏障兴奋中枢。小剂量可使呼吸加快。较大剂量可出现烦躁、谵妄。严重中毒，昏迷，呼吸肌麻痹第7页，共28页，星期日，2025年，2月5日【临床应用】1.缓解内脏绞痛（1）对胃肠道平滑肌作用最好－胃肠道绞痛（2）缓解尿道、膀胱逼尿肌痉挛－尿频、尿急、遗尿症。肾和胆绞痛效果较差，需加用镇痛药（3）支气管解痉作用较弱（4）对子宫的影响小2.减少腺体分泌主要用于麻醉前用药。也用于严重盗汗和流涎。3.眼科应用：检查眼底、儿童验光、预防虹膜炎症的粘连。4.抗缓慢型心律失常：心动过缓、房室传导阻滞。心梗慎用。5.抗休克：感染中毒性休克。6.解救有机磷和毒蕈中毒第8页，共28页，星期日，2025年，2月5日【不良反应】常见副作用：口干、皮肤干、视力模糊、便秘、排尿困难、体温升高、大剂量中枢兴奋。最小致死量成人为80-130mg，儿童为10mg禁忌：青光眼（失明），前列腺肥大（排尿困难），幽门梗阻。【中毒解救】：（洋金花和蔓陀罗果或根中毒）主要是对症治疗：口服中毒：立即洗胃、导泻，促进排出毒物。外周中毒症状：毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱中枢中毒症状：地西泮，不可用吩噻嗪类呼吸抑制：给氧，人工呼吸。发热：物理降温。第9页，共28页，星期日，2025年，2月5日注意事项：1.用阿托品之前，劝患者排尿排便。口干着含嗽冷开水。滴眼时按压眼内眦。2.用药时注意心率变化，心率超过100次/分，体温高于38oC，不宜使用。3.对于使用大剂量阿托品又需要做特殊检查或治疗的患者，要考虑其危害。4.大剂量使用之前，要准备好毛果云香硷、新斯的明、短效巴比妥类。如果出现呼吸加快、瞳孔扩大、中枢兴奋及皮疹等，提示阿托品中毒，及时处理。第10页，共28页，星期日，2025年，2月5日山莨菪碱anisodamine来源：从山莨菪中提取的生物碱，也称654-1，人工合成品为654-2。药理作用与阿托品相比，其特点如下：1.解除ACH对心血