氨基甙类抗生素.ppt

第1页，共31页，星期日，2025年，2月5日§1Commoncharacteristicsstreptomycin链霉素kanamycin卡那霉素gentamycin庆大霉素tobramycin妥布霉素amikacin阿米卡星（丁胺卡那霉素）第2页，共31页，星期日，2025年，2月5日氨基糖苷类抗生素的基本结构是由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接而成。氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基糖苷第3页，共31页，星期日，2025年，2月5日天然氨基糖苷类分类阿米卡星、奈替米星异帕卡星、阿贝卡星来自链霉菌属来自小单胞菌属链霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大观霉素庆大霉素、西索米星小诺米星、福提米星根据来源半合成氨基糖苷类第4页，共31页，星期日，2025年，2月5日一、氨基糖苷类抗生素的共性（一）化学结构相似（二）体内过程相似（三）抗菌谱相似（四）抗菌机理相似（五）耐药性相似（六）不良反应相似六个相似第5页，共31页，星期日，2025年，2月5日（一）化学结构相似氨基糖+氨基环醇（苷元）氨基糖苷（二）体内过程相似1.吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒；2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障；3.消除：不被代谢，原形肾小球滤过排泄。第6页，共31页，星期日，2025年，2月5日pharmacokinetics2.Distribution:theextracellularfluidthekidneypo.用于肠道感染、肠道消毒?1.poorabsorptionorally.po.难吸收可以口服用药吗？分布于细胞外液，肾高浓，可透PB，不透BBBthefoetustheCSF第7页，共31页，星期日，2025年，2月5日3.Elimination:glomerularfiltration主要原形肾排-usedforurinarytractinfections可用于泌尿系感染renaldisfunction肾功不全应慎用或禁用Avoidin第8页，共31页，星期日，2025年，2月5日（三）抗菌谱相似1、G-菌对G-杆菌有强大的杀灭作用；对G-球菌效差2、G+球菌耐药金葡菌：有效链球菌：无效3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星4、肠球菌、厌氧菌：无效第9页，共31页，星期日，2025年，2月5日antibacterialspectrumaerobicG-bacilli需氧G-杆菌tuberclebacillus：streptomycinkanamycin结核杆菌：链霉素、卡那霉素?第10页，共31页，星期日，2025年，2月5日（四）抗菌机理相似抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）——静止期杀菌药起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成；2.延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位；3.终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离。第11页，共31页，星期日，2025年，2月5日(-)proteinsynthesisresti