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医药化学合成与药物制剂试题

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1.请首先在试卷的标封处填写您的姓名，身份证号和地址名称。

2.请仔细阅读各种题目，在规定的位置填写您的答案。

一、选择题

1.化学合成中常用的保护基有哪些？

A.羟基保护基

B.羟基保护基

C.酰基保护基

D.羟基保护基和酮基保护基

2.下列化合物中，哪个化合物属于生物碱？

A.吗啡

B.葡萄糖

C.醋酸

D.水合氯醛

3.药物分子中哪些基团对药物的溶解性有影响？

A.阴离子基团

B.阳离子基团

C.中性基团

D.以上所有

4.以下哪种反应属于酯化反应？

A.氨基与羧酸的反应

B.羟基与酸的反应

C.酰基与醇的反应

D.羧酸与胺的反应

5.哪种类型的药物分子在水中溶解度较高？

A.亲水性分子

B.亲脂性分子

C.非极性分子

D.中性分子

6.以下哪种药物属于前药？

A.奥美拉唑

B.硫酸亚铁

C.磺胺甲噁唑

D.布洛芬

7.药物分子中哪些官能团对药物的稳定性有影响？

A.羧基

B.羟基

C.硫基

D.以上所有

8.以下哪种化合物属于甾体类药物？

A.肾上腺皮质激素

B.磺胺类药物

C.红霉素

D.利尿剂

答案及解题思路：

1.D.羟基保护基和酮基保护基

解题思路：保护基用于保护分子中特定官能团，以便在后续合成过程中不受干扰。羟基和酮基都是常见的保护基。

2.A.吗啡

解题思路：生物碱是一类具有碱性的有机化合物，吗啡是生物碱的典型代表。

3.D.以上所有

解题思路：药物的溶解性与分子中存在的官能团有关，阴离子、阳离子、中性基团均可能影响溶解性。

4.C.酰基与醇的反应

解题思路：酯化反应是酸与醇反应酯和水的反应。

5.A.亲水性分子

解题思路：亲水性分子由于能与水分子形成氢键，因此在水中的溶解度较高。

6.A.奥美拉唑

解题思路：前药是指在体内需要转化为活性物质才能发挥作用的药物，奥美拉唑是一种前药。

7.D.以上所有

解题思路：药物的稳定性与分子中存在的官能团有关，羧基、羟基、硫基等都可能影响药物的稳定性。

8.A.肾上腺皮质激素

解题思路：甾体类药物是一类具有甾体母核的化合物，肾上腺皮质激素属于此类药物。

二、填空题

1.药物分子中的官能团可以通过_______反应进行保护。

答案：酯化、酰胺化或酰化

解题思路：在药物合成中，为了保护分子中的某些官能团，常常采用酯化、酰胺化或酰化等反应来暂时封闭这些官能团，防止其在反应过程中发生变化。

2.药物分子中，含有_______官能团的化合物通常具有较好的亲脂性。

答案：苯环或杂环

解题思路：苯环和杂环结构由于含有共轭π电子体系，使得化合物具有较好的亲脂性，这种亲脂性有助于药物分子在生物膜中的穿透。

3.在药物分子中，_______官能团通常对药物的溶解性有影响。

答案：羧酸或羟基

解题思路：羧酸和羟基等极性官能团能够与水分子形成氢键，增加药物的亲水性，从而影响药物的溶解性。

4.药物分子中的_______反应可以增加药物的亲脂性。

答案：卤化

解题思路：卤素原子具有较高的电负性，能显著提高药物的亲脂性，使得药物更容易在生物膜中传递。

5.药物分子中的_______官能团对药物的稳定性有影响。

答案：醚

解题思路：醚类官能团相对稳定，不易被氧化，因此在药物分子中能够增加药物的稳定性。

6.药物分子中的_______反应可以增加药物的亲水性。

答案：羟基化

解题思路：通过在药物分子中引入羟基，可以增加其亲水性，有利于药物的溶解和生物利用度。

7.药物分子中的_______官能团对药物的毒性有影响。

答案：氨基

解题思路：氨基官能团可能在代谢过程中产生有毒代谢物，因此其对药物的毒性有显著影响。

8.药物分子中的_______反应可以增加药物的代谢稳定性。

答案：酰化

解题思路：酰化反应可以封闭一些可能参与代谢的官能团，如羟基，从而提高药物的代谢稳定性。

三、判断题

1.在药物分子中，增加亲脂性基团可以增加药物的溶解性。（）

2.药物分子中的官能团对药物的稳定性没有影响。（）

3.药物分子中的保护基可以增加药物的溶解性。（）

4.在药物分子中，增加亲水性基团可以增加药物的溶解性。（）

5.药物分子中的官能团对药物的毒性没有影