淡竹叶化学成分分析与质量控制研究.pdf

中文摘要

选题依据：

淡竹叶（LophatherumgracileBrongn.）具有清热解毒、利尿排湿等功效，在中

医临床上主要用于治疗尿路感染、肾炎水肿、黄疸等疾病。其分布广泛，资源丰富，

易于采集和加工。同时，淡竹叶在食品领域也得到了广泛的应用，一系列的食品被

开发出来。例如，竹叶青酒就是一款以淡竹叶为原料配方，并冠以“竹叶”命名的

植物提取露酒。对淡竹叶化学成分的研究，可以揭示其药效物质基础，阐明药理作

用机制，为药物研发提供新的候选药物。同时，研究成果还有助于推动淡竹叶资源

的合理开发和利用，促进中医药产业的升级和发展。现今《中国药典》（2020版）

对其收载的质量标准可控性不强，仅规定性状及显微鉴别，并无含量测定规定项。

为了更加全面的把控淡竹叶的质量，提升淡竹叶及其相关产品的质量水平，同时为

竹叶青酒生产企业原料淡竹叶的内控标准提供参考依据。因此，有必要深入研究其

化学成分，并建立相应的质量控制方法，以便更好地对淡竹叶进行质量控制。

目的：

全面表征淡竹叶的化学成分以阐明其物质基础；采用多元统计学方法分析两个

产地化学成分的差异性，为淡竹叶的产地选择提供科学依据；建立适用于淡竹叶的

指纹图谱检测方法，以提升淡竹叶的质量控制标准；网络药理学与分子对接预测淡

竹叶改善肝损伤的潜在活性成分，为其药效物质基础与质量控制研究提供科学依据。

方法：

1.采用UPLC-Q-TOF-MS/MS分析技术结合诊断离子鉴定淡竹叶醇提取物的化

学成分，以0.1%甲酸水（A）-乙腈（B）为流动相，梯度洗脱以实现化学成分的分

离，并通过标准品对照、总结裂解规律等方法对得到的质谱数据进行成分指认。

2.采用UPLC-Q-TOF-MS/MS分析技术采集两个不同产地淡竹叶的数据，并通

过多元统计学方法以筛选出具有差异性的化学成分，并对这些差异性化学成分的化

学结构进行分析，以寻找与产地相关的特征化学成分。

3.采用HPLC方法建立多批次淡竹叶样品的指纹图谱，并进行方法学考察；利

用指纹相似性评价软件生成对照指纹并进行相似性评价，并通过对照品指认，建立

淡竹叶成分含量测定的方法。

III

4.利用网络药理学技术预测淡竹叶的化学成分和肝损伤疾病的靶点，并分析

“成分-靶点-疾病-通路”网络，预测潜在的活性成分、核心靶点和作用机制。此外，

采用分子对接技术对潜在的活性成分与肝损伤的核心靶点进行对接，验证网络药理

学的预测结果，以寻找潜在的质量标志物。

结果：

1.从淡竹叶醇提取物中共鉴定出98种化学成分，主要包括：黄酮类、氨基酸

类、内酯类、酚酸类、脂肪酸类及其他类化合物；其中黄酮类成分为淡竹叶中的一

个大类成分，并首次基于LC-MS技术在淡竹叶中表征并鉴定出10个黄酮类化合物。

2.通过多元统计法筛选出11种差异性化学成分，主要富集于香豆素、三羧酸

及其衍生物、黄酮、O-甲基化黄酮类化合物、嘌呤及其衍生物、嘧啶类及其衍生物、

苯甲酸及其衍生物、脂肪酸及其偶联物等8类化合物。

3.指纹图谱结果的相似度均大于0.9，表明批次样品的质量均匀稳定。通过对

照品鉴定和方法学考察，建立了同时测定淡竹叶6种成分的方法。各成分含量范围

为：异荭草苷含量为0.2263-1.0918mg/g，荭草苷含量为0.1745-0.8553mg/g，日当

药黄素含量为0.0841-0.7873mg/g，牡荆苷含量为0.1541-0.6084mg/g，异牡荆苷含

量为0.0275-0.1265mg/g，木犀草苷含量为0.0217-0.1917mg/g。

4.通过网络药理学分析，筛选并预测了10个潜在活性成分与10个疾病核心靶

点，分子对接表明，潜在活性成分与核心靶点结合性较好。淡竹叶中的皂草黄苷、

SalcolinAorSalcolinB、木犀草苷、日当药黄素、异荭草苷等成分可能作用于TNF、

HSP90AA1、ESR1、BCL2、NFκB1等关键靶点，通过调控HIF-1、癌症、化学致

癌-受体活化等信号通路，发挥治疗肝损伤的作用。

结论：

本研究主要目标是探究淡竹叶化学成分及其质量控制方法，确定其化学成分种

类，为药效物质基础提供依据。建立淡竹叶指纹图谱和含量测定方法以提升其质量

标准。