糖尿病有关知识及内分泌系统常用药物.ppt

噻唑烷二酮类的作用机制胰岛素分泌减少减少肝糖输出肝脏控制血糖增加肌肉葡萄糖摄取肌肉胰腺AmericanDiabetesAssociation.MedicalManagementofNon-Insulin-Dependent(TypeII)Diabetes.3rded.Alexandria,VA:AmericanDiabetesAssociation:1994第95页，共131页，星期日，2025年，2月5日主要的噻唑烷二酮类药物曲格列酮（Troglitazone，TRG）赛格列酮（Ciglitazone）罗格列酮（Rosiglitazone，RSG）帕格列酮（Pioglitazone，PIO）英格列酮（Englitazone）。第96页，共131页，星期日，2025年，2月5日预混型人胰岛素(诺和灵30R或诺和灵50R每日注射两次1型糖尿病人胰岛素治疗方案(2)诺和灵30R或50R(瓶装或笔芯)诺和灵30R或50R=2/3日剂量早餐前30分诺和灵30R或50R=1/3日剂量晚餐前30分第63页，共131页，星期日，2025年，2月5日糖尿病口服降糖药磺脲类双胍类?-糖苷酶抑制剂噻唑烷二酮类苯甲酸衍生物中药第64页，共131页，星期日，2025年，2月5日各类口服降糖药的作用部位↑诺和龙(瑞格列奈)（Repaglinide)↑磺脲类胰腺胰岛素分泌受损葡萄糖↓葡萄糖苷

酶抑制剂肠道高血糖↑HGP肝脏↓葡萄糖摄取肌肉↓二甲双胍±胰岛素增敏剂↑二甲双胍↑胰岛素增敏剂第65页，共131页，星期日，2025年，2月5日磺脲类药物的作用机制(一)刺激胰岛素分泌降低肝糖生成肝脏血糖控制增加葡萄糖摄取肌肉胰腺ADA.MedicalManagementofNon-Insulin-Dependent(TypeII)Diabetes.3rded.Alexandria,VA;AmericanDiabetesAssociation;1994第66页，共131页，星期日，2025年，2月5日磺脲类药物的作用机制(二)①磺脲类药物与细胞膜磺脲类受体结合，影响钾离子通道②钾离子外流受阻，细胞去极化③钙离子内流④钙离子刺激胰岛素颗粒移动至细胞膜，并释放胰岛素葡萄糖ATP敏感的K+通道关闭GLUT-2胰岛素Ca2+通道开放胰岛素葡萄糖6-磷酸葡萄糖葡萄糖激酶去极化细胞排颗粒作用颗粒转位K+通道关闭糖酵解K+ATP去极化K+磺脲类药物磺脲类药物的受体第67页，共131页，星期日，2025年，2月5日磺脲类口服降糖药

（Sulfonylureas,SUs）作用机制：①此类降糖作用有赖于尚存在相当数量（30%以上）有功能的胰岛β细胞，SUs与位于胰岛β细胞膜上的磺脲类药物受体（SUR）结合后，关闭了ATP敏感的钾离子通道（K+-ATP），细胞内的钾离子外流减少，细胞膜去极化，钙离子通道开放，细胞内钙离子增加，促使胰岛素释放。②SUs尚可改善胰岛素受体和受体后缺陷，增加靶组织细胞对胰岛素的敏感性，表明还可能有胰外降糖作用。③可能有助于改善由胰岛素受体和受体后缺陷导致的胰岛素抵抗。第68页，共131页，星期日，2025年，2月5日磺脲类药物种类及特点 剂量半衰期作用持续最大剂量代谢产物 (mg)(小时)时间(小时)(mg)第一代 甲磺丁脲5004-56-103000弱活性氯磺丙脲100 3624-72500强活性第二代格列吡嗪52-416-2430无活性