钙通道阻滞剂的比较.ppt

体内过程共性:⑴口服均能吸收，但首关效应强。⑵血浆蛋白结合率高。⑶几乎所有的钙通道阻滞剂都在肝脏被氧化代谢为无活性或活性明显降低的物质，然后经肾脏排出。第24页，共67页，星期日，2025年，2月5日体内过程差异：硝苯地平：生物利用度高,代谢物多无活性,半衰期短氨氯地平：生物利用度最高65%~90%，半衰期最长地尔硫卓：首过效应强（90%);生物利用度（20%）,肝代谢,有活性代谢物第25页，共67页，星期日，2025年，2月5日钙通道阻滞药长效制剂的进展类型代表药物药物特点缓释非洛地平缓释片硝苯地平缓释片按一级速率释放，先多后平控释硝苯地平控释片按零级速率，始终恒速释放贮存于细胞膜内拉西地平、乐卡地平药效半衰期长长作用药动学氨氯地平血浆半衰期长，起效较慢第26页，共67页，星期日，2025年，2月5日不同制剂多次给药的药-时曲线示意图长半衰期药物最低有效浓度时间（小时）控释制剂缓释制剂中毒浓度血药浓度0244872给药给药给药第27页，共67页，星期日，2025年，2月5日钙通道阻滞剂的比较1钙通道的基础知识2钙通道阻滞剂的药理作用3钙通道阻滞剂的临床应用及不良反应4我院药品的具体介绍5小结第28页，共67页，星期日，2025年，2月5日临床应用及不良反应第29页，共67页，星期日，2025年，2月5日临床应用心绞痛心律失常高血压脑血管疾病外周血管痉挛性疾病其他第30页，共67页，星期日，2025年，2月5日钙通道阻滞剂的作用特点维拉帕米,地尔硫卓：对房室结作用占优势?对心脏选择性高频率依赖性:通道开放越频繁,阻滞作用越强硝苯地平：扩血管作用占优势?对血管选择性高电位依赖性:除极水平越高,阻滞作用越强第31页，共67页，星期日，2025年，2月5日类别适应证禁忌证二氢吡啶类老年高血压，周围血管病，单纯收缩期高血压，心绞痛，冠状动脉粥样硬化快速心律失常，充血性心力衰竭维拉帕米，地尔硫卓高血压合并心绞痛，室上性心动过速充血性心力衰竭，二或三度房室传导阻滞第32页，共67页，星期日，2025年，2月5日临床应用（一）心绞痛:1.变异性心绞痛:冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛和有ST段抬高的不稳定型心绞痛，硝苯地平疗效最佳;2.稳定性(劳累型)心绞痛:维拉帕米,地尔硫卓—负性频率,负性肌力—心率,心收缩力↓—心耗氧量↓,舒张血管—冠脉流量↑—与硝酸酯类合用，效佳；第33页，共67页，星期日，2025年，2月5日（二）心律失常：维拉帕米:阵发性室上性心动过速地尔硫卓：亦有效，弱于维拉帕米；硝苯地平：反射性心率↑—不宜应用。第34页，共67页，星期日，2025年，2月5日（三）高血压：二氢吡啶类—扩张血管作用强—效佳。兼有冠心病者—硝苯地平为宜，另外舌下含服可治疗高血压急症；第35页，共67页，星期日，2025年，2月5日伴有脑血管病者—尼莫地平；伴有快速性心律失常者—维拉帕米；；肾移植后高血压者—尼卡地平第36页，共67页，星期日，2025年，2月5日（四）脑血管疾病：氟桂利嗪类,尼莫地平,对脑血管有选择性扩张作用—改善脑循环第37页，共67页，星期日，2025年，2月5日（五）外周血管痉挛性疾病：血栓闭塞性脉管炎：间歇性跛行（局部缺血期）?休息痛（营养障碍期）?干性坏疽（坏死期)末梢动脉痉挛病（雷诺氏病）。二氢吡啶类，氟桂利嗪—扩张外周阻力血管，解除痉挛第38页，共67页，星期日，2025年，2月5日（六）其他：支气管哮喘，偏头痛，肺动脉高压，急性胃肠痉挛等。第39页，共67页，星期日，2025年，2月5日不良反应1、过度扩张血管：踝部水肿(硝苯地平维拉帕米地尔硫卓)。颜面潮红，头痛，恶心，眩晕等;体位性低血压；硝苯地平：扩血管—反射性心率↑—诱发心绞痛第40页，共67页，星