糖皮质激素类药物的特点.ppt

给药方法适用于中毒情况较重、机体过敏性反应较强、可能造成严重器质性损害的病例，如结核性胸膜炎、结核性脑膜炎、剥脱性皮炎等。疗程约为1个月。2.短程疗法第56页，共70页，星期日，2025年，2月5日给药方法适用于某些病程长、病变范围广、伴有多种器官受累的疾病，如急性风湿热等。疗程不超过2～3个月。3.中程疗法第57页，共70页，星期日，2025年，2月5日给药方法适用于反复发作、累及多种器官的慢性病，如系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、特发性血小板减少性紫癜、自身免疫性溶血贫血、肾病综合征、顽固性支气管哮喘等。疗程需半年至1年或更久。4.长程疗法第58页，共70页，星期日，2025年，2月5日给药原则冲击疗法可以突然停药；短程和中程疗法可分为治疗阶段和减量阶段；长程疗法则分为治疗、减量和维持三个阶段。第59页，共70页，星期日，2025年，2月5日治疗阶段如以泼尼松为标准，轻中度的开始剂量为每日20～40mg，中、重度为每日40～60mg，危重病人为每日100～200mg。例如严重的中毒性感染和各种休克，氢化可的松首次剂量，静脉滴注可用200～300mg，甚至每日达1g以上。如初用剂量不足，应及时增加；症状好转，应及时降低用量。1.剂量大小主要根据病情的轻重决定：第60页，共70页，星期日，2025年，2月5日治疗阶段如慢性肾炎伴肾病综合征，激素可用至蛋白尿和浮肿消退。危重病人（如休克、急性药物过敏反应）一旦转危为安，即可迅速减量至停药。长程疗法如用于类风湿性关节炎，只要症状减轻即可减量或停药，以免剂量过大，引起不良反应。2.治疗时间以病情得到控制为准：第61页，共70页，星期日，2025年，2月5日维持阶段其剂量大小依病情而定，为减少不良反应，应尽可能降低剂量。但最小维持量应比生理上分泌的皮质激素量稍高。按泼尼松计，生理量应为7.5mg（相当于氢化可的松37.5mg）。为尽可能避免不良反应，某些疾病如皮肤、眼、关节疾病等，可局部使用混悬剂的皮质激素。第62页，共70页，星期日，2025年，2月5日维持阶段每日晨给药法，即每晨7～8时次给药。此法用短时间作用的皮质激素，如可的松、氢化可的松等。1.每日晨给药法第63页，共70页，星期日，2025年，2月5日维持阶段即每隔1日早晨7～8时给药。此法应当用中效作用的皮质激素如强的松、强的松龙，而不应用长效作用的激素，以免引起对下丘脑－垂体－肾上腺轴的抑制。过去曾采用的每日数次给药法，或服3天停3天的给药法，都应废弃。因为其疗效既差，不良反应发生率也很高。2.隔晨给药法第64页，共70页，星期日，2025年，2月5日维持阶段治疗过程中如遇应激情况，可根据不同情况适当加量。 轻度应激（拔牙），可按原量加倍： 中度应激（如局部麻手术），可每日加用泼尼松200mg； 重度应激（如大手术），可每日加用泼尼松40mg，必要 时静脉滴注氢化可的松每日300～400mg。第65页，共70页，星期日，2025年，2月5日其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系？发生代谢转换的部位是？关联与差异泼尼松龙泼尼松在代谢中相互转化肝脏泼尼松龙vs泼尼松肝功能障碍患者:直接使用活性成分泼尼松龙泼尼松不能有效代谢成为活性产物。第24页，共70页，星期日，2025年，2月5日药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用更大幅度继续下降组织分布生物半衰期抗炎作用组织穿透性更好代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体积更大抗炎作用增强作用时间延长C6位-甲基取代C1,2位不饱和双键甲泼尼龙脂溶性增加生物半衰期延长蛋白结合降低游离增加第25页，共70页，星期日，2025年，2月5日药理学作用改变药代动力学特征改变与糖皮质激素受体亲和作用盐皮质激素作用明显下降组织分布生物半衰期抗炎作用组织穿透性加强代谢降低化学结构变化水钠潴留分布体积变大抗炎作用增强作用时间延长C9位-氟代基团C16位-甲基取代C1,2位双键地塞米松脂溶性增加抗炎活性