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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
LysosomalP-gptargetedagent1
Cat.No.:HY-168953
CASNo.:3043797-88-9
分⼦式:C₃₉H₃₄N₂O₉S
分⼦量:706.76
作⽤靶点:P-glycoprotein;Apoptosis;Bcl-2Family;ReactiveOxygen
Species;Caspase
作⽤通路:MembraneTransporter/IonChannel;Apoptosis;
Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κB
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性LysosomalP-gptargetedagent1(Compound14)是⼀种靶向溶酶体P-glycoprotein(Pgp)的抗肿瘤药物。
LysosomalP-gptargetedagent1通过过表达的Pgp选择性转运到溶酶体，释放⼀氧化氮⽣成reactive
oxygenspecies(ROS)，导致溶酶体膜透化作⽤(LMP)并诱导细胞凋亡(apoptosis)。LysosomalP-gptargeted
agent1能克服P-glycoprotein介导的耐药性并导致细胞周期停滞，但对正常细胞的毒性相对较低。
LysosomalP-gptargetedagent1具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积[1]。
体外研究LysosomalP-gptargetedagent1(48h)haspotentanti-Multidrugresistance(MDR)activityagainstMCF-
7/ADRandA549/Taxolcells,exhibitspotentantitumoractivityagainstMCF-7/ADR(IC50=0.024μM)and
PC-3cells(IC50=3.36μM),andinhibitoryactivityandcytotoxicityagainstdrug-resistantA549/Taxolcells
(IC50=1.43μM),exhibitedtoxicityagainstHepG2cells(IC50=
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