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第1页,共35页,星期日,2025年,2月5日理想的口服抗糖尿病药应具备:良好的安全性和满意的降糖效果方便的服药方法,具有很好的口服药依从性,便于长期遵医嘱治疗改善血糖的同时,不加重其他代谢障碍提高病人的生活质量第2页,共35页,星期日,2025年,2月5日评价抗糖尿病药物疗效的新标准除降血糖外还应能减少β细胞的脂毒性(即降低游离脂肪酸浓度)改善或消除胰岛素抵抗或高胰岛素血症纠正或改善脂代谢紊乱(高甘油三脂)增加纤溶作用、减少血栓形成第3页,共35页,星期日,2025年,2月5日各类口服降糖药物的作用部位肠道肝脏肌肉糖苷酶抑制剂磺脲类、瑞格列奈胰腺胰岛素分泌受损高血糖双胍类胰岛素增敏剂双胍类胰岛素增敏剂糖摄取减少血糖第4页,共35页,星期日,2025年,2月5日口服抗糖尿病药(OAD)降糖药(OHA)抗高血糖药(AHA)SU胰岛素促泌剂(格列本脲,格列吡嗪,格列齐特,格列喹酮,格列美脲)非SU胰岛素促泌剂(瑞格列奈,那格列奈)双胍类(二甲双胍)α糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)噻唑烷二酮类(罗格列酮,吡格列酮)..口服抗糖尿病药(OAD)类型第5页,共35页,星期日,2025年,2月5日一、磺脲类(一)作用机理1、促进胰岛?细胞释放胰岛素;2、增强周围组织对胰岛素的敏感性,促进肌肉等周围组织对葡萄糖的摄取和利用;3、促进肝糖原合成,减少肝糖的产生;4、降低血小板的粘附与聚集,增加纤维蛋白的溶解,调节脂代谢,改善动脉硬化和微血管病变。第6页,共35页,星期日,2025年,2月5日(二)常用药物第二代格列本脲(优降糖、Glibenclamide、Glyburide)格列齐特(达美康、Gliclazide、Diamicron)格列吡嗪(美吡达、Glipizide、Minidiab)格列吡嗪控释片(瑞易宁、GlipizideXL)格列波脲(克糖利、Glibornuride、Glutril)格列喹酮(糖肾平、糖适平、Gliquidone、Glurenorm)第三代格列美脲(亚莫里、Glimepiride、Amaryl)第7页,共35页,星期日,2025年,2月5日磺脲类药物药代动力学化学成分格列苯脲格列奇特格列吡嗪格列吡嗪控释片格列喹酮格列美脲(优降糖)(达美康)(美吡达)(瑞易宁)(糖适平)(亚莫利)达峰时间3~4h3~4h1~2h6~12h2~3h2~3h半衰期6~12h6~12h2~4h2~4h1.5~3h9h药效时间16~24h10~20h8~12h24h8~12h24h清除途径50%尿60~70%尿90%尿90%尿5%尿60%尿50%粪便20~30%粪便10%粪便10%粪便95%粪便40%粪便代谢物有降糖作用抑制血小板抑制血小板聚集降血糖
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