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第二章心血管系统药物
一・抗心绞痛药
硝酸甘油㈤
Nitroglycerin
【制剂规格】片剂:0.5mg;注射液:1ml:5mg;膜剂:0.5mg/方格;敷贴剂:2.5mg、
5mg、7.5mg、lOmgo
【适应】治疗或预防心绞痛;也用于充血性心力衰竭和高血压。
【药动学】口服因肝脏首过效应,生物利用度仅为8%;舌下给药吸收迅速完全,
生物利用度80%。PB约60%。舌下给药2〜3min起效,5min达最大效应,作用
持续10〜30min。t以舌下)1〜4min。静脉滴注即刻作用,贴膜剂30min内作用,
口腔喷雾2〜4min起作用。主要在肝内代谢,代谢后经肾排出。
【不良反应】常见有由体位性低血压引起的眩晕、昏厥、面部潮红以及恶心、呕
吐、心动过速、烦躁等;少见有口干等。
【药物相互作用】与乙酰胆碱、组胺或去甲肾上腺素同用时,疗效可减弱。与其
他拟交感胺类药如肾上腺素、去氧肾上腺素、麻黄碱等同用时可能降低抗心绞痛
的效应。酒后应用本品可导致血压过低。与降压药或扩张血管药同用时可使硝酸
甘油的体位性降压作用增强。与三环类抗抑郁药同用时,可加剧抗抑郁药的低血
压和抗胆碱效应。
【用法用量】成人,含于舌下,一次0.25mg〜0.5mg,按需5min后可再用,不
超过2mg/日。静脉滴注,控制性降压或治疗心力衰竭,开始剂量按Wg/min,可
每3~5min增加5i卜g/min以达到满意效果。敷贴剂,1次/日,将膜敷贴于皮朕上。
【注意事项】妊娠类。心肌梗死早期、脑出血或头颅外伤、青光眼以及对硝
酸甘油类药物过敏者禁用。梗阻性心肌病、严重肾功能、严重肝肾功能损害慎用。
应用本品过程中应进行血压和心功能的监测,从而调整用量。告诫患者用药期间
从卧位或坐位站起时需谨慎,以免突发体位性降压。每次贴敷需更换部位,并避
开皮肤破损处,以免引起刺激。
戊硝酯㈤硝(酸戊醉酯)
Pentaerithritylfetranitrate
【制剂规格】片剂:10mg、20mg、30mg、60mg、80mgo
【适应证】预防心绞痛发作。
【药动学】服后40min起效,维持4~6h。
【不良反应】可有头痛、视力紊乱、昏睡、恶心等。
【用法用量】口服,10mg〜30mg/次,3次〜4次/日。
【注意事项】青光眼、休克和低血压等病人禁用。其余参阅硝酸甘油。
亚硝酸异戊酯亚(硝戊酯)
Amylnitrite(Isoamylnitrite,Isopentylnitrite)
【制剂规格】吸人剂:0.2ml。
【适应证】用于缓解心绞痛急性发作。也用于氟化物中毒的解救。
【药动学】在胃肠道迅速水解,故口服无效。易从粘膜吸收,在肺中吸收最快。
吸入后0.5min即显效,作用持续2〜8min。
【用法用量】将安甑包于手帕内,压碎,由鼻腔吸入,0.1ml〜0.2ml/次。
【不良反应】【注意事项】参见硝酸甘油。本品剂量过大可致高铁血红蛋血症,
此时可静注1%亚甲兰5ml〜10ml解救,必要时给氧或输血。
硝酸异山梨酯㈤消(心痛,异舒吉)
IsosorbideDinitrate
【制剂规格】片剂:5mg10mg;缓释片或胶囊:20mg、40mg;注射液:10ml:10mg^
50ml:50mg;气雾剂:20mL
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