常用糖皮质激素类药物及其在神经内科的应用.pptxVIP

常用糖皮质激素特点及其在神经内科的应用药学部：张莉2015年5月

是肾上腺皮质所合成和分泌的激素的总称，属甾体类化合物。糖皮质激素（glucocorticodis,GCs）盐皮质激素性激素肾上腺皮质激素

可的松Cortisone氢化可的松Hydrocortisone内源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲泼尼龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone曲安西龙Triamcinolone外源性全身用糖皮质激素常用药物

生理剂量：调节糖、蛋白质、脂肪代谢；升高血糖；较弱的盐皮质激素作用，保钠排钾。药理剂量：降低炎症反应抑制免疫反应刺激骨髓红细胞延长红细胞和血小板存活时间刺激糖原异生常用糖皮质激素的药理作用

糖皮质激素对下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA）的负反馈调节01下丘脑02垂体03肾上腺04可的松氢化可的松05负反馈调节机制06CRH07ATCH08促肾上腺皮质激素09促肾上腺皮质激素释放激素

最小剂量、最短疗程糖皮质激素对HPA轴抑制的昼夜节律长效激素－地塞米松201510508AM4PM12Mid.daynight8AM4PM12Mid.8AMdaynight24Hourperiod24Hourperiod

糖皮质激素对HPA周抑制作用持续时间

（口服）激素名称服用剂量生物半效期HPA轴抑制时间短效可的松250mg8~12h1.25~1.5天氢化可的松250mg中效泼尼松50mg18~36h泼尼松龙50mg甲泼尼龙40mg曲安西龙40mg2.25天长效地塞米松5mg36~54h2.75天倍他米松6mg3.25天

01内源性

糖皮质激素02可的松C11位羟化03糖皮质激素活性可的松VS氢化可的松

可的松VS氢化可的松药代动力学吸收差异生物利用度-氢化可的松96%，高于可的松，因此同等疗效，用量小于可的松。代谢差异：氢化可的松适用于肝功能障碍患者肝功能障碍患者，可的松不能有效代谢成为活性产物氢化可的松，应直接使用无需代谢的活性成分急性或严重应激状态下：使用无需代谢的活性成分-氢化可的松，直接发挥作用药效学与内源性皮质激素功能相同，同时具有糖和盐皮质激素活性，因此适用于生理性替代治疗。用于药理作用抗炎治疗时，水钠潴留副作用明显，并具有HPA轴抑制作用

外源性糖皮质激素糖皮质激素活性?4盐皮质激素活性?0.8C1=C2双键结构无需肝脏代谢活化亲脂性增加糖皮质活性20盐皮质活性0糖皮质活性盐皮质活性亲脂性增加糖皮质活性↗5盐皮质活性↘0.5

泼尼松龙（强的松龙）VS泼尼松（强的松）其中具有生理活性的是？其中没有生理活性，是无活性代谢物的是？两者之间的关系？发生代谢转换的部位是？泼尼松龙（强的松龙）泼尼松（强的松）在代谢中相互转化肝脏药代动力学：代谢差异：肝功能障碍患者适于直接使用活性成分泼尼松龙（强的松龙），泼尼松不能有效代谢成为活性产物。药效学：作用完全相同，可等剂量交换使用

甲泼尼龙C1=C2双键－增加抗炎活性盐皮质激素活性减弱C6?甲基化－亲脂性?,组织渗透?,快速到达靶位，抗炎性?C11羟基化－使其无需肝脏转化，减轻肝脏负担HO1120O3617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3

地塞米松OFHO112036191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松C1=C2双键－增加抗炎活性盐皮质激素活性减弱C9?位氟代基团－增加抗炎活性C16甲基化－增加分子脂溶性，提高受体亲和力进一步增强抗炎活性。C11羟基化－使其无需肝脏转化，减轻肝脏负担CH3

常用糖皮质激素活性药物名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量(mg)短效糖皮质激素(t1/212h)可的松0.80.825氢化可的松1120中效糖皮质激素(t1/2=12-36h)泼尼松40.85泼尼松龙40.85甲泼尼龙50.54长效糖皮质激素(t1/236h)地塞米松20-3000.75倍他米松25-3000.6

糖皮质激素药代动力学参数药物名称口服生物利用度口服达峰时间蛋白结合率主要代谢部位主要排泄部位血浆消除半衰期氢化可的松96%--90%肝脏肾脏1~2h可的松----90%肝脏肾脏