药物代谢动力学-药理学基础.pptVIP

第三章;为什么要学习药动学?

优化给药方案以获取最正确的疗效!;用药;第一节药物的体内过程

一、药物分子的跨膜转运

二、药物的体内过程

;

;;1．简单扩散

脂溶性的物质直接通过细胞膜

特点：

(1)顺浓度差，不耗能，不需载体

;;;;③药物分子跨膜转运还符合Fick定律:

面积*通透系数

通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)*

厚度

④细胞膜两侧血流量也影响了药物的吸收

;滤过：

水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道

(泳衣品牌)

;3．易化扩散

顺浓度梯度，不耗能，需特异性载体

如：葡萄糖,铁离子,钙离子,铅离子等;4．主动转运(Activetransport)

需依赖细胞膜内特异性载体转运;;二、药物的体内过程;一、吸收：

从给药部位进入血液循环;口服给药：;*;口服给药的护理：

1〕根据药物的特性进行给药护理：

餐后或同时服：刺激性药物，如：阿司匹林、硫酸亚铁等

餐前服：抗酸药，胃粘膜保护药

睡前服：H2受体拮抗药

多饮水：磺胺类药

不能同服：牛奶、乳制品与四环素；茶水与维生素C、硫酸亚铁

2)肠溶片、控释片、缓释片不可研碎

3〕对牙齿有腐蚀作用或使牙齿染色的药液可用吸管吸入

4〕病人服药后才能离开并随时观察服药后的反响疗效及病情变化;舌下给药：舌下黏膜血管网;舌下给药的护理：

1〕给药体位：半卧位或坐位〔硝酸甘油〕

2)应嘱病人将药片置舌下自然溶化不要吞咽或咀嚼，假设病人口腔

枯燥，可先用水湿润口腔;直肠给药：直肠静脉系统;直肠给药的护理：

1〕灌肠液：应提前15-30分钟嘱病人排便或清洗肠道；用液量不

宜超过200毫升，温度控制在37-39度，200毫升以内可用注射

器，200毫升以上采用吊瓶滴入；一般为左侧卧位

2)栓剂插入深度：

婴儿距肛门约1厘米，成人距肛门约2厘米;注射给药：随注射部位不同而不同;1〕皮内注射：吸收慢，一次注射量小于0.2毫升

2〕皮下注射：吸收较慢，注射容量1-2毫升

3〕肌肉注射：吸收迅速

4〕静脉给药：静脉注射和点滴，快速达峰值，可维持

恒定的血药水平，但也易引起???吸及循环系统的不

良反响

5〕心内注射：心脏停搏时急救

6〕鞘内注射：药物在脑组织或脊神经末梢产生快速效应;注射给药的护理：

1〕皮内注射时勿用碘酊涂擦

2)胸腔、鞘内注射应估计病人的体力，是否能耐受

3〕能引起过敏的药物须做皮试

4〕同时注射两种或两种以上药物须注意药物之间的相互作用

5〕药物参加最理想的溶液是生理盐水或5%或10%葡萄糖注射液，

注意配伍禁忌，控制速度

5〕输液配药原那么上应即配即用

6〕严密观察有无输液反响;吸入给药：鼻腔、口腔、咽喉黏膜、肺泡膜;吸入给药的护理：

1〕掌握各种吸入器的工作原理、使用和保养方法

〔气雾吸入器、干粉吸入器、超声波雾化吸入器和蒸汽吸入器〕

2)吸入给药应在餐后1小时开始，以防恶心、呕吐，取半坡位或

坐位，头略微后仰

3〕吸入给药后，由于大局部药物仍沉着于口腔和上咽部，故应嘱

咐病人反复温水漱口;二、分布

药物从血液循环到达机体各部位细胞间液及细胞内液的过程;药物;血浆蛋白结合;;体内屏障组织;大分子、脂溶度低、DP不能通过

有中枢作用的药物脂溶度一定高

也有载体转运，如葡萄糖可通过

可变：炎症时，通透性↑，大剂量青霉素有效;药物;胎毛细血管内皮对药物转运的选择性?

脂溶度、分子大小是主要影响因素(?MW600易通过；1000不能)

母血pH=7.44;胎血pH=7.30。弱碱性药物在胎血内易离解

胎盘有代谢〔如氧化〕药物的功能

转运方式和其它细胞相同：简单扩散

大多数药物均能进入胎儿;酸性药

HA?H++A?

碱性药

B(分子型)?B++OH-;某人过量服用苯巴比妥〔酸性药〕中毒，有何方法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？;三、药物的代谢〔生物转化〕;步骤：分两步反响

I相反响：氧化/复原/水解

II相反响：结合;代谢;药物代谢酶系;细胞色素P450氧化酶系;CYP450酶系的特点:;;;酶诱导剂：

增强肝药酶活性，增加肝药酶生成的药物

苯巴比妥、利福平，环境污染物：苯丙芘等;苯巴比妥影响双香豆素代谢;;四、排泄

;●肾脏

●胆汁

●消化道

●肺

●其他：唾液、皮肤、乳汁等;K