《药理学》课件——第九章 胆碱能系统药物.pptxVIP

1.抗胆碱药;目录;抗胆碱药分类;抗胆碱药分类;一、阿托品和阿托品类生物碱

阿托品

东莨菪碱

山莨菪碱

二、阿托品的合成代用品

1、合成扩瞳药

2、合成解痉药

3、选择性M1受体阻断药;阿托品的药理作用、临床应用、不良反应;阿托品;【药理作用】;2、眼：阿托品阻断眼部所有M胆碱受体，表现为扩瞳、眼压升高和调节麻痹。

(1)扩瞳：阿托品能阻断瞳孔括约肌上的M受体，使肾上腺素能神经支配的瞳孔开大肌功能占优势，瞳孔扩大。;2、眼：阿托品阻断眼部所有M胆碱受体，表现为扩瞳、眼压升高和调节麻痹。

(2)眼压升高：由于瞳孔扩大，虹膜退向四周边缘，使前房角间隙变窄，阻碍房水回流造成眼压升高。;2、眼：阿托品阻断眼部所有M胆碱受体，表现为扩瞳、眼压升高和调节麻痹。

(3)调节麻痹：阿托品能阻断睫状肌的M受体，使睫状肌松弛，造成视近物模糊不清，视远物清晰。;3、松弛内脏平滑肌,尤其是痉挛的SM

解除胃肠平滑肌痉挛作用最好;

降低输尿管、膀胱逼尿肌张力作用次之;

对胆道、支气管平滑肌作用较弱;

对子宫平滑肌作用不明显。

对括约肌作用弱且不恒定。;4、心脏

较大剂量阿托品（１～２ｍｇ）阻断心脏窦房结上的Ｍ受体，解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快，传导加速。;5、血管和血压

（1）常用量:无明显变化

（2）大剂量:舒张血管,解除血管痉挛,改善微循环

机制：未明,与抗胆碱无关。可能：

①抑制汗腺→体温↑→代偿性散热

②直接扩张血管

③大剂量阻断α受体;6、中枢神经系统

常用量(0.5-1mg)：轻度兴奋迷走中枢;

较大量(1-2mg)：轻度兴奋延脑和大脑;

大剂量(2-5mg)：明显兴奋中枢;

中毒量(＞10mg)：中枢症状明显,如幻觉、惊厥,甚至昏迷、呼吸麻痹死亡。;1、解除平滑肌痉挛,治疗各种内脏绞痛:

①对胃肠绞痛、膀胱刺激症疗效好;

②对胆绞痛、肾绞痛较差,常与哌替啶合用;2、抑制腺体分泌,用于麻醉前给药、严重盗汗及流涎症。目的：

减少呼吸道腺体和唾液腺分泌,防止分泌物阻塞气道和吸入性肺炎的发生。;3、眼科用药：

①治疗虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用,防止虹膜与???状体粘连。

②验光配镜(儿童)：调节麻痹作用强、久。

③检查眼底：少用。;4、解除迷走神经对心脏的抑制,治疗缓慢型心律失常,如窦缓、窦房或房室传导阻滞。;5、抗休克（感染性休克）：大剂量,对伴有高热、HR过快者不宜应用阿托品。;6、解救有机磷中毒应用原则：

①及早、反复、足量→阿托品化

②中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药;1、副作用：口干,视力模糊,皮干,潮红,心悸,体温↑,排尿困难,便秘

2、中毒反应

表现：M-R明显阻断及中枢症状

解救：①洗胃、导泻、清除药物

②对症治疗：注射新斯的明等抗胆碱酯酶药;解救有机磷酸酯类用阿托品过量,禁用以上药物,可用安定等中枢抑制药物

【禁忌症】青光眼,前列腺肥大,幽门梗阻;东莨菪碱、山莨菪碱的药理作用、临床应用及不良反应;东莨菪碱、山莨菪碱;东莨菪碱

主要用于：

①麻醉前给药，因本品不但抑制腺体分泌，而且对中枢有抑制作用，故用作麻醉前给药优于阿托品；

②中药麻醉，用东莨菪碱代替中药洋金花作中药麻醉用；③晕动病，对晕车、晕船等晕动病所致头晕、恶心、呕吐有效，也用于妊娠呕吐及放射病呕吐；

④帕金森病，因其具有中枢性抗胆碱作用，能缓解流涎、震颤和肌强直等症状。

不良反应与禁忌证同阿托品。;山莨菪碱

山莨菪碱是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱，简称“６５４”，其天然品称为“６５４－１”，人工合成品称为“６５４－２”。;山莨菪碱

与阿托品比较：

①解除平滑肌痉挛、扩张血管、改善微循环的作用突出。

②抑制腺体分泌和扩瞳作用弱。

③不易通过血－脑屏障，中枢作用弱。

因选择性高、毒性较低，常取代阿托品用于各种感染性休克、内脏平滑肌痉挛性绞痛及微循环障碍性疾病。

不良反应与禁忌证与阿托品相似。;阿托品合成代用品的作用特点及临床应用;阿托品合成代用品;阿托品合成代用品;其他胆碱受体阻断药的作用特点及临床应用;其他胆碱受体阻断药;其他胆碱受体阻断药;其他胆碱受体阻断药;其他胆碱受体阻断药;2.拟胆碱药;目录;拟胆碱药物分类;拟胆碱药是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物，按其作用环节和机制的不同，可分为：

胆碱受体激动剂（直接拟胆碱药）

作用并兴奋Ach-受体（M受体/N受体）

乙酰胆碱酯酶抑制剂（间接拟胆碱药）

抑制Ach-E，使Ach水解受到抑制，增加内源性Ach在突触间隙中的量。;胆碱受体激动剂

乙酰胆碱酯酶抑制剂