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1第十二章药物制剂的设计药剂教研室李瑾
第一节制剂设计的根底第二节处方前研究第三节药物制剂的处方工艺优化设计主要内容
药物制剂的设计流程临床用药的需要药物的理化性质给药途径药物剂型适宜的辅料制备工艺最正确处方工艺条件确定包装制剂产品适合生产临床应用处方前工作
平安性safety有效性effectiveness稳定性stability可控性controllability顺应性compliance4第一节制剂设计的根底一、制剂设计的根本原那么
5制剂设计的出发点/首要考虑问题理想制剂设计：提高药物治疗的平安性，降低毒副作用与药物结构有关与药物制剂有关举例：
氨茶碱栓剂/缓控释片平稳血药浓度，保证治疗效果，可提高平安性。1.平安性举例：
紫杉醇注射剂cremophor增溶，但增溶剂有较大的刺激性，如果制备成脂质体注射，可防止刺激。
6咪唑斯汀普通片〔嗜睡病症〕
缓释片〔病症减轻〕两性霉素B深部真菌感染，严重肝肾毒性1.平安性脂质体、纳米粒
7影响药物有效性的因素：药物结构、给药途径、剂型、晶型、剂量急救预防举例：硝酸甘油〔心绞痛〕制剂：舌下片：2-5min；10-30min透皮贴剂：30-60min；24h~制剂的设计应能够增强治疗的有效性2.有效性制剂设计的核心与根底
8稳定性是制剂有效性和平安性的前提和保障。通过调节处方、优化制备工艺或改变包装等解决。3.稳定性举例：化学稳定性：易水解/氧化药物物理稳定性：混悬剂、乳剂等生物学稳定性：防腐剂
9药品的质量是其有效性和平安性的重要保证，因此制剂设计必须做到质量可控。可控性表达在制剂质量的可预知性与重现性。如何做到质量可控？4.可控性质量可控
10顺应性指病人或医护人员对所用药物的接受程度。顺应性的范畴包括制剂的给药方法、使用频率；外观、大小、形状、色泽、嗅味等多方面。5.顺应性举例：
儿童用药多制备成糖浆剂等；片剂多为咀嚼片；无针注射系统
11第一节制剂设计的根底二、给药途径及剂型确实定
临床用药的需要药物的理化性质给药途径药物剂型适宜的辅料制备工艺最正确处方工艺条件确定包装制剂产品适合生产临床应用处方前工作给药途径和剂型确实定
13第四节给药途径和剂型确实定〔一〕临床治疗的需要口服给药：最易于被患者接受，更适合慢性疾病患者。
注射给药：起效快、但顺应性差
皮肤或粘膜腔道部位给药：起到局部或全身治疗作用
鼻、耳、口腔、直肠、阴道
眼用制剂：眼部给药
呼吸道给药制剂：吸入给药
靶向给药：肿瘤…
14第四节给药途径和剂型确实定〔一〕临床治疗的需要——给药途径患者可自行用药，全身作用？药物恶心呕吐？患者不能自主吞咽、神志不清？急救、药物迅速起效？慢性病患者？
15口服给药最平安、最自然、最方便，但易受胃肠道生理因素的影响要求：
在胃肠道内吸收良好；防止胃肠道刺激；克服首过代谢；具有适宜的口感、气味、大小；适合特殊用药人群……剂型：
片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、浸膏剂、混悬剂、乳剂、溶液剂等
16缓释、控释片或胶囊：减少服药次数，降低药物毒副作用口含片、舌下片、咀嚼片、口崩片…
例如：硝酸甘油舌下片、维生素咀嚼片、氯雷他定口崩片
17适合注射给药：
口服药效差、在胃肠道易被破坏、急救药物、不能口服给药的病人、麻醉药物等给药途径：
皮下、皮内、肌内、血管内注射、关节腔注射等注射剂型：
溶液
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