调血脂药与抗动脉粥样硬化药 (2).pptVIP

调血脂药与抗动脉粥样硬化药第1页，共33页，星期日，2025年，2月5日1.高脂蛋白血症1）血脂及血脂的种类2）高脂蛋白血症的分类2.调血脂药与抗动脉粥样硬化药分类1）调血脂药2）抗氧化剂3）多烯脂肪酸4）黏多糖和多糖类本章内容第2页，共33页，星期日，2025年，2月5日一、血脂与脂蛋白血脂包括胆固醇（cholesterol,Ch）、三酰甘油（triglyceride,TG）、磷脂（phospholipid,PL）和游离脂肪酸（freefattyacid,FFA）等。脂蛋白由血脂与载脂蛋白结合形成脂蛋白可分为乳糜微粒（CM）、极低密度脂蛋白（VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）和高密度脂蛋白（HDL）。第3页，共33页，星期日，2025年，2月5日高脂蛋白血症分型分型脂蛋白变化脂质变化ⅠCM↑TC↑↑TG↑↑↑ⅡaLDL↑TC↑↑ⅡbVLDL、LDL↑TC↑↑TG↑↑ⅢIDL↑TC↑↑TG↑↑ⅣVLDL↑TG↑↑ⅤCM、VLDL↑TC↑TG↑↑↑第4页，共33页，星期日，2025年，2月5日第一节调血脂药调血脂药按其药理作用可以分为以下三类第一类：降低TC和LDL的药物。主要有他汀类、胆汁酸结合树脂和酰基辅酶A胆固醇基转移酶（ACAT）抑制药。第二类：降低TG及VLDL的药物。主要有贝特类、烟酸、阿昔莫司。第三类：降低LP（a）的药物。主要有烟酸、阿昔莫司等。第5页，共33页，星期日，2025年，2月5日一、主要降低TC和LDL的药物（一）他汀类他汀类的药理作用机制在于抑制羟甲基戊二酸酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶，故又称HMG-CoA抑制剂。本类药主要有阿伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀。第6页，共33页，星期日，2025年，2月5日【体内过程】他汀类药物一般吸收较好大部分在肝代谢，经胆汁由肠道出，少分由肾排出。第7页，共33页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】1．调血脂作用及作用机制他汀类与HMG-CoA的化学结构相似，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，对该酶发生竞争性的抑制作用，抑制胆固醇合成，继而起到降低TC和LDL的作用。第8页，共33页，星期日，2025年，2月5日作用机制简图第9页，共33页，星期日，2025年，2月5日2．非调血脂作用*改善血管内皮功能，提高血管内皮对扩血管物质的反应性*抑制血管平滑肌细胞（VSMCs）的增殖和迁移，促进VSMCs凋亡*减少动脉壁巨噬细胞及泡沫细胞的形成，使动脉粥样硬化斑块稳定和缩小*降低血浆C反应蛋白，减轻动脉粥样硬化过程的炎性反应*抑制单核细胞-巨噬细胞的黏附和分泌功能*抑制血小板聚集和提高纤溶活性等第10页，共33页，星期日，2025年，2月5日【临床应用】1.主要用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症，也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高TC血症。2.用于肾病综合征3.预防血管成形术后再狭窄4.预防心脑血管急性事件第11页，共33页，星期日，2025年，2月5日【不良反应及注意事项】较少而轻。大剂量应用时，患者偶可出现胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应；转氨酶升高、肌酸磷酸激酶（CPK）升高；偶有横纹肌溶解症,与贝特类（如吉非贝特）、烟酸类、红霉素、环孢素等合用可加重，应引起重视。孕妇及有活动性肝病（或转氨酶持续升高）者禁用。第12页，共33页，星期日，2025年，2月5日【药物相互作用】与胆汁酸结合树脂类合用，可增强降低血清TC及LDL的效应，与贝特类或烟酸联合应用可增强降低TG的效应；与环孢素或大环内酯类抗生素等伍用，能增加肌病的危险性。与香豆素类抗凝药同时应用，使凝血酶原时间延长。第13页，共33页，星期日，2025年，2月5日（二）胆汁酸结合树脂胆汁酸结合树脂进入肠道后不被吸收，与胆汁酸牢固结合阻滞胆汁酸的肝肠循环和反复利用，从而大量消耗胆固醇，使血浆TC和LDL-C水平降低。本类药有考来烯胺和考来替泊。第14页，共33页，星期日，2025年，2月5日【药理作用】能降低TC和LDL-C，HDL几无改变，对TG和VLDL的影响较小。【临床应用】适用于Ⅱa及Ⅱb，用于Ⅱb型高脂血症患者时，应与降TG和VLDL药物配合使用。对家族性杂合子高脂蛋白血症有效，但对纯合子家族性高胆固醇血症无效。第15页