木脂素类天然产物的结构.pptVIP

Org.Lett.,2002,4,3187.Bioorg.Med.Chem.Lett.2000,10,315.5、C环修饰改造第31页，共87页，星期日，2025年，2月5日第32页，共87页，星期日，2025年，2月5日第33页，共87页，星期日，2025年，2月5日5、D环修饰改造C9氧化程度、取代基的大小和取向，对细胞毒活性的选择性有较显著影响C9?取代基的自由旋转也对细胞毒活性和选择性有较明显的影响芳香萘衍生物活性低C9?烯基化和碳链延伸使得活性和选择性丢失IC50(?M)：缩醛和酯衍生物0.63内脂衍生物0.013–5烯衍生物0.22–2.3其它0.63–20第34页，共87页，星期日，2025年，2月5日5、D环修饰改造IC50?M：亚胺衍生物0.002–4.5肟衍生物0.22–2.27腙类衍生物0.0039–1.9肟衍生物使得选择性丧失一些亚胺和腙衍生物可增强活性和选择性第35页，共87页，星期日，2025年，2月5日6、B和D环修饰改造IC50:0.10–10.4?M6位甲氧基化后较母体化合物活性降低第36页，共87页，星期日，2025年，2月5日7、C和D环的修饰改造IC50：0.3–2.5?M含有氧桥环的醛类衍生物：活性降低，选择性丢失总体C9醛基较醇活性强