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抗菌药物的合理应用;抗菌药物临床应用现况;;;合理应用抗菌药物的三个要素
;细菌的形态与基本构造;细菌;;细菌细胞构造模式图;抗菌药物;分类:;作用机制:通过特异性的干扰细菌的生化代谢过程,影响其构造和功能,使其失去正常的生长繁殖能力,到达克制或杀灭细菌的作用。;抗菌药物作用示意图;青霉素类;;注意:用药前必须问询过敏史并作皮试。
选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05~0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。
(1)无论何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做。
(2)20min后,观测皮试成果,阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用,随时做好急救准备。
(3)过敏性休克一旦发生,必须就地急救,即给患者皮下注射肾上腺素,吸氧,应用血管活性药、糖皮质激素等抗休克治疗。;
头孢菌素类;;头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性
第一代
头孢拉定、头孢唑啉强弱不稳定
头孢氨苄
第二代
头孢呋辛、头孢替安弱增强较稳定
头孢克洛
第三代
头孢噻肟、头孢曲松弱强高度稳定
头孢他啶、头孢哌酮
第四代
头孢吡肟强强稳定
第五代
头孢洛林酯、头孢托罗超广谱
头孢吡普
;警惕“双硫仑样反应”
头孢菌素存在与双硫仑分子构造类似的活性基团,在有效期间或之后5~7日内饮酒、服用品有乙醇药物、食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻,导致乙醛在体内蓄积,引起——皮肤潮红、头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味,还可出现心动过速、血压下降,严重者休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。
双硫仑反应——防止和处理:
(1)告知患者用药期间或之后5~7日内禁酒、禁食具有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙醇的药物合用。
(2)一旦发生,立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿,血管活性药治疗。;碳青霉烯类;注意:亚胺培南在体内被肾??氢肽酶灭活。
西司他丁、倍他米隆—肾脱氢肽酶酶克制剂。
亚胺培南+西司他丁=泰能。;单酰胺类;β-内酰胺酶克制剂;氨基糖苷类;作用特点:对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用,但对铜绿假单胞菌无作用者,如链霉素、卡那霉素。
对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性,对葡萄球菌属亦有良好作用者,如庆大霉素、奈替米星、阿米卡星、依替米星。
由于毒性较大,现仅供口服或局部应用者有新霉素。
代表药物:链霉素、庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星。
;儿科慎用!;大环内酯类;作用机制:与细菌核糖体的50S亚基结合,竞争性阻断了肽链延伸过程中的肽基转移作用——终止了蛋白质合成。
作用特点:
第一代:对G+球菌、G-球菌、部分G-杆菌(如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌等)、非经典致病原(嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体)和厌氧消化球菌有抗菌作用。对产β-内酰胺酶和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有一定抗菌活性。;第二代——增强G-杆菌以及厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、肺炎支原体、衣原体、分枝杆菌及弓形虫等的作用。还具有胃动素作用、免疫修饰作用、抗炎作用等。
第三代——泰利霉素——对一、二代大环内酯耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用。
代表药物:
第一代—红霉素;
第二代—克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素;
第三代—泰利霉素。
;四环素类;作用机制:与细菌核糖体的30S亚基结合,克制蛋白质合成。
作用特点:尤其合用于立克次体、支原体、衣原体感染,其他包括:螺旋体,G+、G-需氧菌和厌氧菌,某些原虫。常见病原菌对其耐药率高、生物运用度低(口服)。
代表药物:四环素、金霉素、土霉素、多西环素、米诺环素。;氟喹诺酮类;作用机制:作用于细菌的DNA螺旋酶——影响DNA的合成而致细菌死亡。
作用特点:广谱:需氧G+、G-菌,尤其G-杆(包括绿脓杆菌)。临床上用于需氧、厌氧、混合感染。
代表药物:诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星。
;不合理应用抗菌药物的现象
;细菌耐药现象日趋严重;合理用药;怎样选择
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