药理学精品教学(汕头大学)镇痛药与解热镇痛抗炎药.pptxVIP

镇痛药

AnalgesicDrugs汕头大学医学院药理教研室张艳美

01.掌握吗啡的主要药理作用、临床应用及不良反应；掌握哌替啶的临床应用；02.熟悉美沙酮、可待因的主要作用特点；Objective

疼痛是因组织损伤或潜在损伤而产生的痛苦感觉，是一种主观感受，常伴有不愉快的情绪或心血管和呼吸方面的变化广义镇痛药分为：阿片类药物、解热镇痛药、局部麻醉药、某些抗抑郁药本章指作用于CNS特定部位，在不影响意识状态下选择性地缓解疼痛。

疼痛产生的机制PMN1Pain2thalamus3peptides(substanceP)4glutamate5bradykinin,5-HT,andcapsaicin6多样疼痛感受器（Polymodalnociceptors，PMN)7

下行止痛系统及阿片类药物作用部位

分类：01人工合成药03阿片类药物05阿片生物碱类（阿片受体激动药、阿片受体部分激动药）02其它04阿片类药物具有强大的镇痛用反复应用易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻醉性镇痛药.麻醉性药品)06

ONEμδκσ等亚型阿片受体类型：

阿片受体激动药：

吗啡(Morphine)中枢神经系统理作用镇痛、镇静:吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间歇性锐痛强，对神经痛效果差。镇痛时,意识及其它感觉不受影响具有明显的镇痛作用和欣快感,消除焦虑,紧张和恐惧等,提高疼痛的耐受性。

中枢神经系统:

镇咳:为抑制咳嗽中枢所致

抑制呼吸:

降低呼吸中枢对CO2的敏感性

治疗量:呼吸频率减慢

中毒量:呼吸衰竭死亡

由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒死亡,肺气肿、肺心病禁用

其它：

?催吐:

?缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征1.中枢神经系统:扩张外周容量血管及阻力血管,抑制压力感受器反射，产生体位性低血压；

由于抑制呼吸引起CO2潴留继发性引起脑血管扩张、脑脊液压力高。2.心血管系统

21强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌,使蠕动减少；提高回盲瓣及肛门括约肌张力；减少便意。支气管收缩,可诱发哮喘发作。胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内压升高和诱发胆绞痛。提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌力，引起尿潴留。433.兴奋平滑肌

免疫系统

抑制淋巴细胞增殖、减少CK分泌、减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用。

临床应用镇痛

用于其它镇痛药无效的疼痛.

胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.

机制:

?扩张外周血管,减轻回心血量,减轻心脏负荷,有利于肺水肿消除.

?降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率减慢,消除窒息感.

?镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗氧量.2.心源性哮喘伴细菌感染时同时加用抗生素3.止泻:

一般副作用:眩晕恶心便秘排尿困难.

反复应用产生耐受性和成瘾性:不良反应01过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔针尖样缩小,尿潴留,严重缺氧和血压下降,呼吸麻痹.除对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药纳洛酮.戒断综合症：长期应用镇痛药后，一旦停药产生的难以忍受的不适感如：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐甚至意识丧失等症状02

诊断未明的急性腹痛.分娩和哺乳期止痛.支气管哮喘、肺心病.颅脑损伤所致的颅内压升高者.禁忌症

126543美沙酮(Methadone)特点：镇痛作用和持续时间与吗啡相似,耐受性和成瘾性及其他作用弱于吗啡.应用：用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引起剧痛.用于吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗.123456

可待因（Codeine）

特点1镇痛强度约为吗啡的1/10-1/122镇咳作用为其1/43对呼吸中枢抑制很轻4成瘾性较弱,但久用也可成瘾

应用

中枢性镇咳药,用于镇咳

也可用于中等度疼痛5

人工合成镇痛药

度冷丁(哌替啶,Pethidine)

作用特点

1.镇痛作用为吗啡1/7-1/10.

2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻.

3.与吗啡一样引起体位性低血压、颅

内压升高.

4.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不

引起便秘.

应用

镇痛:

?剧痛,如术后、创伤、烧伤等.

?内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.

?应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时内不宜应用.

麻醉前给药

人工冬眠：氯丙嗪、异丙嗪

代替吗啡用于心源性哮喘

阿片受体部分激动剂

喷他佐辛（Pentazocine,镇痛辛）对μ受体部分激动，有一定的拮抗作用

纳洛酮(Naloxone),纳曲酮(Naltrexone)竞争性阻断阿片受体,用于吗啡类镇痛药急性中毒.阿片受体拮抗剂

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