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新型维生素k拮抗剂凝血启动抑制剂凝血通路抑制剂已经上市的有勃林格殷格翰公司的直接凝血酶抑制剂达比加群（dabigatran）拜耳公司的Ⅹa因子直接抑制剂利伐沙班（rivaroxaban）百时美施贵宝/辉瑞公司的Ⅹa因子直接抑制剂阿哌沙班（apixaban）日本第一制药三共株式会社生产的依杜沙班（edoxaban）第31页，共48页，星期日，2025年，2月5日研究中的新型抗凝剂TFPI(tifacogin)IdraparinuxRivaroxaban（利伐沙班）Apixaban（阿哌沙班）LY517717
YM150DU-176b
BetrixabanTAK42Dabigatran（达比加群酯）口服胃肠外DX-9065a
OtamixabanXaIIaTF/VIIaXIXIXaVIIIaVaII(thrombin)FibrinFibrinogenATAPC(drotrecoginalfa)sTM(ART-123)AdaptedfromWeitzJI.ThrombHaemost2007;5Suppl1:65-7.TTP889APC活化蛋白CAT抗凝血酶sTM可溶性血栓调节素TF组织因子TFPI组织因子途径抑制物第32页，共48页，星期日，2025年，2月5日口服前体药物，转化为达比加群起效强效、可逆性、直接凝血酶抑制剂(DTI)半衰期为14-17h,85%经由肾脏排泄生物利用度为6.5%起效迅速可预测的稳定的抗凝效果较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用无需进行常规凝血监测通过特异性阻断凝血酶（游离型或血栓结合型）活性发挥强效抗血栓疗效，凝血酶是血栓形成过程中的关键因素2010ESC指南推荐：当需要口服抗凝治疗时，达比加群可考虑作为华法林的替代治疗2012中国共识：在现阶段，新型口服抗凝剂主要适用于非瓣膜性房颤患者
新型口服抗凝剂：达比加群酯Dabigatranetexilateisinclinicaldevelopmentandnotlicensedforclinicaluseinstrokepreventionforpatientswithatrialfibrillation第33页，共48页，星期日，2025年，2月5日达比加群酯与华法林的比较-
RELY研究第34页，共48页，星期日，2025年，2月5日*RE-LY?:研究设计EzekowitzMDetal.AmHeartJ2009;157:805–10;ConnollySJetal.NEnglJMed2009;361:1139–51主要目的:证实达比加群非劣效于华法林随访期至少为1年，最长为3年，中位随访期为2年AF，伴有?1项高危因素无禁忌症*R达比加群110mgBIDn=6000华法林1mg,3mg,5mg(INR2.0–3.0)n=6000达比加群150mgBIDn=6000*严重心脏瓣膜疾病，筛选之前14天内发生卒中，筛选之前6个月内发生严重卒中，出血风险增高，肌酐清除率30mL/min，活动性肝病，妊娠；BID=每日两次;INR=国际标准化比率第35页，共48页，星期日，2025年，2月5日*达比加群150mg显著降低卒中或全身性栓塞发生率RR0.65(95%CI:0.52–0.81)卒中/全身性栓塞(%/年)事件数量:183/6015134/6076202/6022达比加群
110mgBID达比加群
150mgBID华法林0.00.30.60.91.21.51.81.541.111.71P0.001(Sup)P0.001(NI)RR0.90(95%CI:0.74–1.10)RRR35%ConnollySJetal.NEnglJMed2010;363:1875–6BID=每日两次;NI=非劣效性;RR=相对危险度;RRR=相对危险降幅;Sup=优效性第36页，共48页，星期日，2025年，2月5日*达比加群110和150mg显著降低总体出血事件14.7416.5618.37事件/数量:1754/60151993/60762166/6022达比加群
110mgBID达比加群
150mgBID华法林0
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