口服降糖药物的分类和作用机制.pptxVIP

口服降糖药物的分类和作用机制本演示将详细介绍口服降糖药物的多种类型及其在体内发挥作用的不同机制。我们将探讨每类药物的特点、代表药物及临床应用注意事项。作者：

引言糖尿病已成为全球公共卫生挑战。中国糖尿病患者人数已超过1.4亿，成为全球第一糖尿病大国。血糖控制不佳会导致严重并发症，包括心血管疾病、肾病和视网膜病变等。口服降糖药物是2型糖尿病治疗的基石。它们通过多种机制降低血糖，满足不同患者的需求。合理选择和使用口服降糖药物对有效控制血糖至关重要。

口服降糖药物的主要分类磺脲类刺激胰岛素分泌格列奈类快速促进胰岛素释放双胍类改善胰岛素抵抗噻唑烷二酮类增加胰岛素敏感性α-糖苷酶抑制剂延缓碳水化合物吸收DPP-4抑制剂增加GLP-1水平SGLT-2抑制剂促进尿糖排泄GLP-1受体激动剂模拟GLP-1作用

1.磺脲类药物定义最早使用的口服降糖药物之一，已有60多年临床应用历史。特点降糖效果强，价格相对较低，临床经验丰富。适用人群胰岛β细胞功能尚存的2型糖尿病患者，尤其适合瘦型患者。

磺脲类药物的作用机制结合SUR受体药物与胰岛β细胞膜上的磺脲类受体结合关闭K+通道导致ATP敏感性钾通道关闭细胞膜去极化引起β细胞膜去极化钙离子内流钙通道开放，钙离子内流增加胰岛素释放促进胰岛素颗粒释放到血液中

磺脲类药物的代表药物药物名称起效时间作用持续时间日服用次数格列本脲30分钟24小时1-2次格列吡嗪15-30分钟10-24小时1-2次格列齐特2-3小时12-24小时1-2次格列美脲2-3小时24小时1次

磺脲类药物的优缺点优点降糖效果显著，可降低HbA1c1-2%优点价格相对低廉，经济负担轻优点临床使用经验丰富，安全性数据充分缺点易引起低血糖，尤其是老年患者缺点可能导致体重增加，平均2-3公斤缺点长期使用可能加速β细胞功能衰竭

2.格列奈类药物定义新一代胰岛素促泌剂，与磺脲类作用机制相似特点起效快，作用短，主要控制餐后血糖适用人群餐后血糖高的患者，尤其是老年人

格列奈类药物的作用机制快速作用药物迅速被吸收，血药浓度快速达峰作用位点与磺脲类受体结合但结合位点不同胰岛素释放快速刺激第一时相胰岛素分泌餐后血糖控制主要降低餐后血糖，减少餐后高血糖

格列奈类药物的代表药物瑞格列奈餐前0-30分钟服用，半衰期1小时，主要经胆汁排泄那格列奈餐前1-30分钟服用，半衰期1.5小时，主要经肾脏排泄米格列奈餐前5-10分钟服用，半衰期1.5小时，日本开发的新药

格列奈类药物的优缺点优点起效快、作用短，模拟生理性胰岛素分泌低血糖风险较磺脲类低适合肾功能不全患者（瑞格列奈）灵活用药，可根据进餐情况调整缺点需餐前服用，用药频次高价格相对较高对空腹血糖控制效果有限可能导致轻度体重增加

3.双胍类药物1定义双胍类是目前糖尿病一线用药70+临床历史已有超过70年应用历史1500万使用人数中国约1500万患者使用

双胍类药物的作用机制减少肝糖输出抑制肝脏糖异生过程增加外周葡萄糖利用促进肌肉对葡萄糖的摄取延缓肠道葡萄糖吸收减慢碳水化合物的消化吸收激活AMPK通路调节细胞能量代谢

双胍类药物的代表药物二甲双胍普通片每日2-3次服用，随餐服用减少胃肠道反应二甲双胍缓释片每日1-2次服用，胃肠道反应更少二甲双胍肠溶片肠溶包衣，减少胃部不适复方制剂与其他降糖药联合，如二甲双胍/格列本脲复方制剂

双胍类药物的优缺点不易引起低血糖不直接刺激胰岛素分泌，低血糖风险极低不增加体重可能帮助轻度减重，适合肥胖患者心血管获益已证实可降低心血管事件风险胃肠道反应恶心、腹泻、食欲减退等，通常可耐受

4.噻唑烷二酮类药物噻唑烷二酮类药物通过激活PPARγ受体，增加胰岛素敏感性。主要作用于脂肪组织、肌肉和肝脏。这类药物不直接刺激胰岛素分泌，而是改善胰岛素抵抗状态。

噻唑烷二酮类药物的作用机制激活PPARγ受体药物结合并激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ调节基因表达影响脂肪酸存储和葡萄糖代谢相关基因脂肪细胞分化促进脂肪前体细胞分化为小型脂肪细胞4改变脂肪因子分泌增加脂联素分泌，减少TNF-α等促炎因子增强胰岛素敏感性改善肌肉、脂肪和肝脏对胰岛素的反应

噻唑烷二酮类药物的代表药物罗格列酮剂量：4-8mg，每日1次起效时间：4-8周特点：降糖效果强，但心血管安全性存疑在多国因心血管风险被撤市或限用吡格列酮剂量：15-45mg，每日1次起效时间：4-6周特点：降糖效果好，可能有心血管保护作用仍广泛用于临床，但需注意膀胱癌风险

噻唑烷二酮类药物的优缺点优点改善胰岛素抵抗，作用持久不增加低血糖风险可能保护胰岛β细胞功能吡格列酮可能具有心血管保护作用缺点体重增加和水肿骨折风险增加，尤其是女性起效缓慢，需4-8周才能达到最大效果吡格列酮可能增加膀胱癌风险

5.α-糖苷酶抑制剂作用原理抑制肠道α-糖苷酶，延缓碳水化合物的分