氮杂环化合物参与的电化学相邻C-H双官能团化反应方法学.docxVIP

正文

环胺骨架广泛存在于各类农用化学品、天然产物以及生物活性分子中(Figure1A)。并且，在过去的几十年里，已经成功设计出多种构建环胺分子的合成转化策略。然而，对于环胺化合物参与的多官能团化反应方法学，目前却较少有相关的研究报道[2]?(Figure1B)。受到近年来对于光电催化三氟乙酰胺的C?Htriacetoxylation反应方法学[3]相关研究报道的启发，这里，报道一种全新的电化学催化饱和氮杂环化合物(azaheterocycles)、HCl与AcOH的相邻C-H双官能团化反应方法学，进而成功完成一系列α-乙酰氧基-β-氯分子的构建。同时，α-位的乙酰氧基可与硅基或二有机锌试剂继续进行反应，从而将其转化为各种碳、杂原子或含氢的衍生物(Figure1C)。

首先，作者对一系列环胺底物(Table1)的应用范围进行深入研究。

之后，该小组通过如下的一系列研究进一步表明，这一全新的串联策略具有潜在的合成应用价值(Figure2)。

同时，作者发现，oxoheterocycles也可进行上述的双官能团化反应?(eq1)。

最后，作者提出如下合理的反应机理(Figure3A)。同时，作者还对反应机理的合理性进行了研究(Figures3B-3C)。

总结

报道一种全新的电化学催化饱和氮杂环化合物(azaheterocycles)、HCl与AcOH的相邻C-H双官能团化反应方法学，进而成功完成一系列α-乙酰氧基-β-氯分子的构建。同时，α-位的乙酰氧基可与硅基或二有机锌试剂继续进行反应，从而将其转化为各种碳、杂原子或含氢的衍生物。