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2025-05-16 发布于上海
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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

AZD0022

Cat.No.:HY-173637

CASNo.:2958627-18-2

分⼦式:C₃₄H₃₀F₄N₆O

分⼦量:614.64

作⽤靶点:Ras

作⽤通路:GPCR/GProtein;MAPK/ERKPathway

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性AZD0022是⼀种选择性具有⼝服活性的KRASG12D抑制剂。AZD0022在GP2D异种移植模型中可抑制KRAS

通路抑制。

IC50TargetKRasG12D

体内研究BloodclearanceofAZD0022was8.2and8.6mL/min/kginmiceanddogs,respectively[1].

IntheGP2Dmodel,singleoral150mg/kgdosesdisplaysprolongedplasmaandtumourexposure.AZD0022

isestimatedtobe18xmoreboundintumourtissuethaninplasma.Sevendaysofcontinuous150mg/kgBID

dosingresultedinuptoapprox.75%pRSKinhibition.Adoserangeof10,50and150mg/kgBIDover7days

displayexposure-dependentpRSKmodulation,withmaximalof75%pRSKinhibition[1].

REFERENCES

[1].KevinBeaumont,etal.Abstract841:ThepreclinicalpharmacokineticsandpharmacodynamicsofAZD0022:Apotent,oralKRASG12D-

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MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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