Avapritinib-d3-BLU-285-d-sub-3-sub-生命科学试剂-MCE.pdf

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Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

Avapritinib-d3

Cat.No.:HY-W754911

CASNo.:2408934-57-4

Synonyms:BLU-285-d3

分⼦式:C₂₆H₂₄D₃FN₁₀

分⼦量:501.58

作⽤靶点:Isotope-LabeledCompounds;PDGFR;c-Kit

作⽤通路:Others;ProteinTyrosineKinase/RTK

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性Avapritinib-d3(BLU-285-d3)是氘代标记的Avapritinib.Avapritinib(BLU-285)是⼀种⾼效、选择性、⼝服⽣

活性的KIT和PDGFRA激活环突变激酶抑制剂，其对KITD816V和PDGFRAD842V的IC50值分别为0.27和

0.24nM。Avapritinib(BLU-285)与激酶的活性构象结合，并显⽰抗肿瘤活性。Avapritinib(BLU-285)减弱

ABCB1和ABCG2的传输功能。

体外研究Stableheavyisotopesofhydrogen,carbon,andotherelementshavebeenincorporatedintodrugmolecules,

largelyastracersforquantitationduringthedrugdevelopmentprocess.Deuterationhasgainedattention

becauseofitspotentialtoaffectthepharmacokineticandmetabolicprofilesofdrugs.

REFERENCES

[1].RussakEM,etal.ImpactofDeuteriumSubstitutiononthePharm

MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂和化合物库。

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IP属地上海

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