抗精神病药和镇静催眠药.ppt

苯妥因钠命名：5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐又名大伦丁钠理化性质：碱性很强，口服对胃有很强刺激性。a.钠盐具有吸湿性，放置空气中容易吸收CO2而析出苯妥英，水溶液呈碱性。第62页，共93页，星期日，2025年，2月5日*b.水解：（环状酰脲结构）与碱加热可以分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出NH3。（供鉴别）。鉴别：加AgNO3试液，产生白色银盐↓，但不溶于氨溶液中吡啶-CuSO4溶液作用生成蓝色络盐。（用于鉴别苯妥因钠与巴比妥类药物）第63页，共93页，星期日，2025年，2月5日*代谢[代谢部位]：主要被肝微粒体酶代谢[特点]：具有“饱和代谢动力学”的特点，如果用量过大或短时内反复用药，可使代谢酶饱和，代谢将显著减慢，并易产生毒性反应应用：治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效。第64页，共93页，星期日，2025年，2月5日*苯妥英钠习题因易吸收CO2，在用前才能配制的注射剂为A、盐酸氯丙嗪B、艾司唑仑C、苯妥英钠D、氟西汀E、氟哌啶醇苯妥英钠的性质和作用与下列哪些项相符A、为酰脲类化合物B、本品水溶液显碱性C、水溶液露置空气中吸收CO2析出白色沉淀D、为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药E、与吡啶硫酸铜试液反应，生成紫色络合物第65页，共93页，星期日，2025年，2月5日*二苯并氮杂卓类抗癫痫药卡马西平奥卡西平CarbamazepineOxcarbazepine1974年上市，广谱抗惊抗外周神经痛，抗利尿，抗躁狂、抑郁，抗心律失常肝、造血系统毒性第66页，共93页，星期日，2025年，2月5日卡马西平命名：5H-二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺结构特点：2个苯环与氮杂环骈合而成的二苯并氮杂卓类化合物。二个苯环通过烯键相连形成共轭体系。在238nm和285nm有最大吸收具有尿素的结构稳定性：在干燥状态及室温下较稳定片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3，这可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致。长时间光照，固体表面由白变橙黄色，故本品需避光保存。鉴别反应：硝酸处理加热数分钟后，产生橙色的颜色反应。代谢：主要代谢产物为10、11环氧卡马西平和10、11-二羟基卡马西平第67页，共93页，星期日，2025年，2月5日*a.与铜盐作用:能产生类似双缩脲的颜色反应。与吡啶和硫酸铜溶液作用，显紫色。可用于含量测定第30页，共93页，星期日，2025年，2月5日*b.Hg(NO3)2试液作用:白色胶状↓，溶于过量的试剂和氨试液中。第31页，共93页，星期日，2025年，2月5日*c.AgNO3试液作用:银盐沉淀第32页，共93页，星期日，2025年，2月5日*d.苯环的硝化反应：KNO3与浓H2SO4处理，生成黄色的二硝基衍生物，溶于NH4OH溶液中。加热则分解为二硝基苯基丁酰脲，再经(NH4)2S处理而显红棕色第33页，共93页，星期日，2025年，2月5日*4.代谢[代谢部位]：肝脏[代谢途径]：5-位取代基发生氧化、水解开环5.应用：长效类镇静催眠药和抗惊厥药，治疗失眠、惊厥和癫痫大发作。静脉麻醉及麻醉前给药（如硫喷妥钠）6.不良反应：耐受性、依赖性和成瘾性第34页，共93页，星期日，2025年，2月5日*苯巴比妥习题从巴比妥类药物的结构可看出它们是（D）A.强碱性B.中性C.两性 D.弱酸性E.弱碱性与巴比妥类药物的药效有关的主要因素为（A）A.药物的亲脂性B.药物的稳定性C.取代基的立体因素D.1-位取代基E.分子的电荷密度分布与碱成盐后可增加水溶度的药物为（D）A.地西泮B.奋乃静C.氯胺酮D.苯巴比妥E.吡唑坦下列与苯巴比妥性质不符的是（C）A.难溶于水但可溶于氢氧化钠或碳酸钠溶液中B.与吡啶硫酸铜溶液作用生成紫堇色络合物C.与吡啶硫酸铜溶液作用生成绿色D.与硫酸和亚硝酸纳反应,产生橙黄色E.具有互变异构现象,呈酸性第35页，共93页，星期日，2025年，2月5日*异戊巴比妥和硫喷妥钠第36页，共93页，星期日，2025年，2月5日*苯二氮卓类苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的母核苯并二氮杂卓类中以1,4苯二氮卓类镇静、安眠、抗惊厥作用最强。发展及