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药学专业知识(二)之第五章第3节调节血脂药
调节血脂药
主要降低TG和VLDL
贝特类
贝丁酸类药是降低三酰甘油为主要治疗目标时的首选药。
氯贝丁酯
吉非贝特
苯扎贝特
非诺贝特
烟酸
烟酸具有广谱调脂效应,其降低TC幅度为15%~30%、LDL-ch5%~25%、TG20%~50%,Lp(a)20%~30%,降低载脂蛋白B(ApoB)和载脂蛋白E(ApoE),升高HDL-ch15%~35%。
降低低密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油,升高高密度脂蛋白
阿昔莫司
降低Lp(a)药物
抗氧化剂
普罗布考
维生素E
病理学基础
低密度脂蛋白LDL、胆固醇Ch、甘油三酯TG升高
代表药物
他汀类
作用机制
竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,阻断胆固醇合成过程中甲羟戊酸生成,从而使肝细胞内胆固醇合成减少,负反馈调节细胞表面LDL受体数量和活性增加,使血浆LDL水平降低
作用特点
脂溶性他汀:洛伐他汀、辛伐他汀(脂洛辛)
水溶性他汀(抑制肝脏TC合成):普伐他汀、瑞舒伐他汀(水普瑞)
水脂双溶:氟伐他汀、匹伐他汀、阿托伐他汀
通过CYP2C9代谢:瑞舒伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀
通过CYP2C19代谢:瑞舒伐他汀
普伐他汀作用特点
不经CYP3A4代谢
通过肝肾双通道排泄
适合于肝、肾功能不全者
剂量和疗效成正比例:瑞舒伐他汀、阿托伐他汀
严重肾功能不全时,无需调整的药物是阿托伐他汀
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