执业药师考试药学专业知识(二)之第六章-血液系统疾病用药-第1节抗血栓药---4共8部分.docx

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药学专业知识(二)之第六章第1节抗血栓药

抗血栓药

抗凝血酶药

代表药物

维生素K拮抗药

体内过程

华法林口服后吸收快而完全,其钠盐生物利用度100%,吸收后99%以上和血浆蛋白结合,表观分布容积小,可以通过胎盘,主要在肝中代谢,以代谢物形式从肾脏中排出

双香豆素吸收慢,几乎和血浆蛋白结合,从尿中排出

作用机制

香豆素类是维生素K拮抗药,抑制维生素K在肝由环氧化物向氢醌型转化,阻止维生素K的反复利用,因此发挥作用的时间较慢

香豆素类口服后至少12-24h出现作用,1-3天达到高峰,维持3-4天

临床应用

防治血栓栓塞性疾病,如心房纤颤、心脏瓣膜病所致血栓栓塞

不良反应

出血、维生素K拮抗

影响胎儿骨骼发育,孕妇禁用

药物相互作用

合用阿司匹林等抗血小板药可以产生协同作用

使VKA作用增强的药物:水合氯醛、羟基保泰松、甲苯磺丁脲、奎尼丁竞争血浆白蛋白,水杨酸盐、甲硝唑、西米替丁抑制VKA代谢酶

减弱VKA作用:巴比妥类、苯巴比妥诱导肝药酶、口服避孕药增加血液凝集性

临床用药注意

主要通过肾脏排泄,很少通过胆汁排泄,肾功能不全的患者不需要调整剂量

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