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执业药师考试考点梳理2024
1.药理学中,药物的不良反应包括副作用、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应等。副作用是在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用,是药物本身固有的作用,多数较轻微并可以预料。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时,可引起口干、心悸、便秘等副作用。毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。可分为急性毒性和慢性毒性,急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能,慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。
2.药物的吸收是指药物从用药部位进入血液循环的过程。口服给药是最常用的给药途径,药物经胃肠道黏膜吸收。影响口服药物吸收的因素有药物的理化性质、首过效应、胃肠运动、胃肠内容物的影响等。首过效应是指从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有效药物量明显减少。
3.药物的分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。影响药物分布的因素有药物的脂溶性、局部器官血流量、组织的亲和力、体液的pH和药物的解离度、体内屏障等。血脑屏障是血液与脑组织之间的屏障,可限制某些药物和毒物进入脑组织,对脑组织有保护作用。胎盘屏障是胎盘绒毛与子宫血窦之间的屏障,其通透性与一般生物膜无明显差别,几乎所有药物都能穿透胎盘屏障进入胎儿体内。
4.药物的代谢主要在肝脏进行,参与药物代谢的酶主要是细胞色素P450酶系。药物代谢的方式有氧化、还原、水解、结合等。药物代谢的意义在于使药物的药理活性发生变化,多数药物经代谢后活性降低或消失,称为灭活;少数药物经代谢后才有活性,称为活化。
5.药物的排泄是指药物及其代谢产物排出体外的过程。肾脏是药物排泄的主要器官,药物经肾小球滤过、肾小管分泌和重吸收等过程排出体外。影响药物肾脏排泄的因素有药物的解离度、尿液的pH、肾血流量等。此外,药物还可通过胆汁、肺、乳腺、汗腺等途径排泄。
6.药物的剂量与效应关系是指药物剂量与效应之间的规律。在一定范围内,药物剂量越大,效应越强,但当剂量超过一定限度时,可产生中毒反应。最小有效量是指能引起药理效应的最小剂量;极量是指引起最大效应而不发生中毒的剂量;治疗量是指介于最小有效量和极量之间的剂量;常用量是指临床常用的有效治疗范围。
7.药物的作用机制包括特异性作用机制和非特异性作用机制。特异性作用机制是指药物与机体生物大分子(如受体、酶、离子通道等)相互作用而发挥药理效应。受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息放大系统,触发后续的生理反应或药理效应。药物与受体结合的方式有共价键、离子键、氢键等。
8.激动药是指与受体既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体产生效应。根据内在活性的大小,激动药可分为完全激动药和部分激动药。完全激动药的内在活性为1,能产生最大效应;部分激动药的内在活性小于1,只能产生较弱的效应,且与激动药合用时可拮抗激动药的部分效应。
9.拮抗药是指与受体有亲和力但无内在活性的药物,能与受体结合但不产生效应,反而拮抗激动药的效应。拮抗药可分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗药能与激动药竞争相同受体,其拮抗作用是可逆的,增加激动药的剂量可使拮抗作用减弱或消除;非竞争性拮抗药与受体结合牢固,使激动药不能与受体结合,其拮抗作用是不可逆的,增加激动药的剂量也不能使效应恢复到原来的水平。
10.传出神经系统药物可分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、抗肾上腺素药等。拟胆碱药是一类作用与胆碱能神经递质乙酰胆碱相似的药物,可分为直接激动胆碱受体的药物(如毛果芸香碱)和间接抑制胆碱酯酶的药物(如新斯的明)。毛果芸香碱能直接激动M胆碱受体,产生M样作用,对眼和腺体的作用最明显,可用于治疗青光眼。新斯的明通过抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱水解减少,从而发挥拟胆碱作用,可用于治疗重症肌无力、术后腹气胀和尿潴留等。
11.抗胆碱药是一类能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或拟胆碱药与受体结合,从而产生抗胆碱作用的药物。可分为M胆碱受体阻断药(如阿托品)和N胆碱受体阻断药(如琥珀胆碱)。阿托品能阻断M胆碱受体,解除平滑肌痉挛,抑制腺体分泌,散瞳,升高眼压,调节麻痹,加快心率等。可用于治疗内脏绞痛、有机磷酸酯类中毒、虹膜睫状体炎等。
12.拟肾上腺素药是一类化学结构与肾上腺素相似,能激动肾上腺素受体,产生与肾上腺素能神经兴奋相似效应的药物。可分为α、β受体激动药(如肾上腺素)、α受体激动药(如去甲肾上腺素)、β受体激动药(如异丙肾上腺素)。肾上腺素能激动α和β受体,使心脏兴奋,收缩血管,升高血压,舒张支气管平滑肌等。可用于治疗心脏骤停、过
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