第三代烟碱类杀虫剂呋虫胺，将成为下一个主流品种？.docxVIP

呋虫胺是唯一不含氯原子和芳香环的烟碱类杀虫剂，其分子结构中也没有新烟碱类杀虫剂（如噻虫嗪、噻虫胺、噻虫啉）中常见的氯代吡啶基或氯代噻唑基，而是用四氢呋喃基取代它们，其表现出的性能比新烟碱类杀虫剂更优异，具有更卓越的内吸渗透作用，且在很低剂量下即可显示出明显的杀虫活性，被人们称为第三代烟碱类杀虫剂，或称为“呋喃烟碱”。呋虫胺不仅在农业上被广泛用于水稻、棉花、蔬菜、果树、花卉等作物杀虫高效，且对蜚镰、白蚁、家蝇等卫生害虫也有高效，其市场前景广阔，很可能成为取代第二代烟碱类杀虫剂的主流品种。

01呋虫胺的开发和进展

呋虫胺是共同开发的全新烟碱类杀虫剂，对水稻、棉花、蔬菜、水果、草坪和观赏植物上的半翅目、缨翅目、鞘翅目、鳞翅目、双翅目、甲虫目和总翅目等害虫有效，且对卫生害虫有高效，并于1998年在布赖顿会议上首次被报道。

2002年4月呋虫胺在日本获得登记，同年5月在日本上市，用于果树、水稻和蔬菜，商品名AlbarinR、StarkleR。2003年3月在韩国上市，用于水稻、西瓜和红辣椒。2004年在美国上市，商品名SafariR，Valent公司拥有呋虫胺在美国销售权。然后，2006年和2010年分别在美国上市用于葡萄和马铃薯，商品名VenomR；用于蔬菜、马铃薯和葡萄，商品名ScorpionR。2008年呋虫胺在欧盟获得登记，2012年在印度获得登记，制剂产品为20%呋虫胺可溶粒剂，用于水稻，当年该产品销售额超过1亿元人民币。2013年4月由日本三井化学公司在国内登记了呋虫胺原药（99.1%）和20%呋虫胺可溶粒剂（护瑞），并由中农立华生物科技股份有限公司独家代理销售。中国专利——化合物专利（呋喃基杀虫剂，日本三井化学株式会社），CN1112556，已于2014年10月20日到期。

2013年11月石家庄公司的98%呋虫胺原药获农业部首个登记，从此开启国内企业登记呋虫胺品种的热潮。呋虫胺在国内目前已获批产能约在5000吨/年以上，但实际产量仅在600吨/年左右。国内生产的呋虫胺除了国内使用外，尚有部分原药出口国外，据海关数据显示2019年度呋虫胺出口金额为843万美元，出口国家最多为巴基斯坦（为176万美元），第二是美国（为139万美元），其次为印度、越南、巴拉圭、乌拉圭、智利、秘鲁、孟加拉等国。

截至2019年11月30日，在国内获得登记的呋虫胺原药有25个，制剂产品142个（单剂104个，混剂38个），主要登记在水稻的约占75%，此外，还登记用于防治黄瓜白粉虱、蓟马，茶树茶小绿叶蝉，番茄烟粉虱，甘蓝黄条跳甲，西瓜蚜虫以及用于室内防治蜚蠊等。

呋虫胺自2002年进入市场以来，2003年全球销售额为0.21亿美元，2004年增长至0.35亿美元，2005年为0.40亿美元，2007年为0.60亿美元，2009年升至0.9亿美元，2010年为0.95亿美元，2011年跨入1亿美元产品的行列为1.10亿美元，以年均17%的速度快速增长。2014年全球销售额有所下降为0.95亿美元，2015年升至1.05亿美元，2016年仍为1.05亿美元。呋虫胺在日本本土市场增长较为迅速，占据了呋虫胺全球销售额的50%左右份额，2005年其在日本的销售额为29.7亿日元，居日本杀虫剂销售额的第8位；2010年其以59.1亿日元升至排行榜的第2位，远超同类产品中的啶虫脒（36.9亿日元）、噻虫嗪（34.1亿日元）和吡虫啉（34.9亿日元）；2005-2010年呋虫胺在日本市场的复合年增长率为14.75%。近年来呋虫胺全球市场趋于稳定，2010-2015年的复合年增长率为2.0%，而中国、日本、韩国、泰国、印度为其重点市场。

02呋虫胺的作用机理

呋虫胺与烟碱和其他新烟碱类杀虫剂一样，靶标都是烟碱乙酰胆碱受体（nACHR）激动剂，呋虫胺是一种神经毒素，能够通过抑制乙酰胆碱受体使昆虫的中枢神经系统发生紊乱，从而干扰昆虫正常的神经活动，引起刺激的传递中断，使昆虫处于极度兴奋状态，逐渐在麻痹中死亡。呋虫胺不仅具有触杀、胃毒作用，还具有优异的内吸、渗透和传导作用，能被植物的茎叶和根部迅速吸收。

03呋虫胺理化性质

呋虫胺原药外观为无嗅、白色结晶固体，熔点107.5℃，沸点208℃（分解）。呋虫胺存在同分异构体，主要为右旋对映体（提供杀虫活性）和左旋对映体（对意大利蜜蜂有高毒性）。相对密度1.40。

图1呋虫胺结构式

溶解度（20℃）：在水中为39.8g/L；在有机溶剂中溶解度（20℃）：己烷中为9.0×10-6g/L，二甲苯中为7.2×10-2g/L，甲苯中为0.15g/L，二氯甲烷中为11g/L，丙酮中为58g/L，甲醇中为57g/L，乙醇中为19g/L，乙酸乙酯中为5.2g/L。

稳定性：在150℃时稳定；水解DT50＞1年（pH4、7、9）；光解DT50