水稻田封杀除草剂——苯噻酰草胺.docxVIP

苯噻酰草胺最早由德国公司于20世纪80年代开发，是一种内吸传导型封杀除草剂。主要通过芽鞘和根吸收，经木质部和根吸收，经木质部和韧皮部传导至杂草的幼芽和嫩叶，阻止杂草生长点细胞分裂伸长，最终造成植株死亡。主要用于防除水稻田中禾本科杂草，对稗草及稻稗有特效，对其它杂草如鸭舌草等也有效果。本品对水稻没有隐性药害，主要表现为缓苗快、根系发达白根多，生长旺盛、分蘖率高，对2～4叶期的水稻小苗安全。

理化特性

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分子式：C16H14N2O2S

相对分子质量：298.4

通用名称：mefenacet

化学名称：2-(1,3-苯并噻唑-2-基氧)-N-甲基乙酰苯胺

2-(1,3-benzolthiazol-2-yloxy)-N-methylacetanilide

物化性质：本品为固体，mp134.8℃，蒸气压11MPa（100℃）

溶解度（20℃）：水4mg/L，己烷0.1～1.0g/L，丙酮60～100g/L，甲苯20～50g/L，二氯甲烷＞200g/L，异丙醇5～10g/L，乙酸乙酯20～50g/L，二甲基亚矾110～220g/L，乙腈30～60g/L。

稳定性：对酸碱、光、热稳定，30℃，0.5年内95%不变。

毒性：大小鼠急性经口LD??＞5000mg/kg，大小鼠急性经皮LD??＞5000mg/kg，大鼠急性吸入LC??（4h）0.02mg（扑粉），大鼠两年饲喂试验的无作用剂量100mg/kg饲料，鱼毒LC??（96h）：鲤鱼8.0mg/L，鳟鱼6.8g/L。

原药合成

苯噻酰草胺的一般生产方法

α-羟基-N-甲基乙酰苯胺的制备：无水羟基乙酸于20℃～30℃与乙酰氯反应，于90℃～100℃蒸出过剩乙酰氯，冷却后滴加亚硫酰氯，加热至沸，反应3h，经减压蒸馏纯化，得乙酰氧基乙酰氯，收率70％；生成物在甲苯溶剂中，于0～10℃与N-甲基取代苯胺反应，继续在20℃反应15h，得乙酰氧基-N-甲基乙酰取代苯胺，收率74％；生成乙酰氧基-N-甲基乙酰取代苯胺溶于甲醇中，于30℃加入浓氢氧化钠溶液，在20℃搅拌15h，经后处理得浅黄色白色结晶α-羟基-N-甲基乙酰苯胺，收率86％。

2-氯苯并噻唑制备：上海试剂三厂采用苯胺、CS2和S在200℃下合成2-巯基苯并噻唑。然后将光气于特定温度下通入到三氟甲烷、2-巯基苯并噻唑、N,N-二甲基氨基甲醛中，在0～10℃搅拌反应lh，60℃回流反应8h，得2-氯苯并噻唑，收率88％。2-氯苯并噻唑也可将苯并噻唑在A1Cl3，POC13存在下于吡啶溶液中通氯氯化制得。

苯噻酰草胺的合成：在溶解后的氢氧化钠和α-羟基-N-甲基乙酰取代苯胺中于20℃加入2-氯苯并噻唑，在40℃～50℃反应2h，经后处理得苯噻酰草胺，收率84％。

作用特点

苯噻酰草胺是选择性内吸传导型酰苯胺类封杀除草剂，是细胞生长和分裂抑制剂，对母细胞的分裂有特别强的抑制作用。主要通过芽鞘和根吸收，经木质部和韧皮部传导至杂草的幼芽和嫩叶，阻止杂草生长点细胞分裂伸长，当禾本科杂草（稗草）接触此药后很快聚集在生长点处。对细胞特别是母细胞起到抑制细胞分裂、增大，从而阻碍稗草的生长直至死亡。

受药稗草症状为：茎叶部和根部生长点异常肥大，叶鞘叶身变浓绿，植株生长受抑。最终变枯死亡。

由于在水中溶解度低，所以在保水条件下，施药除草活性最高。土壤对本品吸附力很强，施药后药量大部分被吸附于土壤表层，并在土壤表层1厘米以内形成处理层，这样能避免水稻生长点与药剂的接触，使其产生较高的安全性，而对生长点处在土壤表层的稗草等杂草有较强的阻止生育和杀死能力，并对表层的以种子繁殖的多年生杂草也有抑制作用，对深层杂草效果低。使用时田应耙平，露水地段，沙质土、漏水田使用效果差。

产品性能

可有效防除禾本科杂草，对稗草在萌芽至2叶期有特效，对千金子、牛毛毡、泽漆、鸭舌草、节节菜、异形莎草、扁莎草、碎米莎草及多年水生莎草也有一定的防效。

使用时可以根据田间草谱与苄嘧磺隆、吡嘧磺隆等磺酰脲类复配使用。

苯噻酰草胺登记用于移栽、抛秧移栽稻田，可有效防除禾本科杂草，对稗草有特效，稗草在发生前至3叶期均能杀死。对牛毛毡、泽泻、鸭舌草、节节菜、异型莎草、扁穗莎草、具芒碎米莎和多年生水莎草等有防效。对移栽水稻有良好的选择性，对发生前至发生初期有速效，持效期30d以上。主要用于防除禾本科杂草，稻田高活性杀稗剂，在稗草发生前至三叶期均能将其杀死。施药方法可灌水撒施。

使用技术

在移栽、抛秧稻田，移栽（抛栽）后3～10天(稗草2叶期)、3～14天(稗草3叶或3.5叶期)施药（水稻抛秧或移栽后3～5天，杂草1.5叶期前使用效果最佳），施药方法为灌水撒施。

剂量