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腺苷蛋氨酸(思美泰)Ademetionine【临床应用】1.可用于肝硬化前和肝硬化所致肝内胆汁淤积以及妊娠期肝内胆汁淤积。2.可用于骨关节炎(国外资料)。3.可用于抑郁症(国外资料)。第30页，共69页，星期日，2025年，2月5日

腺苷蛋氨酸(思美泰)

药效学腺苷蛋氨酸是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性物质。它作为甲基供体(转甲基作用)和生理性疏基化合物(如半胱氨酸、牛磺酸、谷胱甘肽和辅酶A等)的前体(转硫基作用)参与体内重要的生化反应。在肝内，通过其促进腺苷蛋氨酸-依赖性质膜磷脂的合成而恢复细胞膜的流动性。而且通过转硫基反应可以促进解毒过程中硫化产物的合成。从而发挥抗胆汁淤积的作用。此外，据国外资料报道，腺苷蛋氨酸对治疗骨关节炎有效。其作用机制可能与本药影响软骨新陈代谢和细胞内抗炎性介质形成，以及抑制白三烯合成有关。另外腺苷蛋氨酸还具有与三环类抗抑郁药相似的疗效，故可用于治疗抑郁症。第31页，共69页，星期日，2025年，2月5日腺苷蛋氨酸(思美泰)

药动学口服本药生物利用度极低，首过代谢效应显著。口服糖衣片后的血药峰浓度与剂量有关，单剂口服0.4-1g后3-5小时达血药峰浓度0.5-1mg/L。本药在肝脏代谢迅速，半衰期为20-80分钟，但慢性肝病患者半衰期可达121分钟。口服0.2g后48小时，给药量的15.5%经尿液排出，72小时后23.5%经粪便排出，其余部分可能结合于细胞内贮存。本药肌内注射的生物利用度为95%，给药后45分钟达血药浓度峰值。静脉注射后，在组织中快速分布，单剂静脉注射0.1g和0.5g，分布容积分别为0.14L/kg和0.44L/kg，血浆蛋白结合率小于5%。健康志愿者静脉注射0.1g和0.5g，24小时后34%和40%的原药经尿液排出。第32页，共69页，星期日，2025年，2月5日腺苷蛋氨酸(思美泰)

【给药说明】1.本药口服片剂为肠溶性，必须整片吞服，不得嚼碎，为使药物更好地吸收和发挥疗效，建议在两餐之间服用。2.本药注射用粉针剂须在临用前用所附溶剂溶解，不可与碱性液体或含钙离子的溶液混合，不可与高渗溶液(如10%葡萄糖溶液)配伍。3.本药静脉注射必须缓慢。第33页，共69页，星期日，2025年，2月5日腺苷蛋氨酸(思美泰)

【注意事项】1.禁忌症对腺苷蛋氨酸过敏者。2.慎用尚不明确。3.药物对妊娠的影响本药可在妊娠期使用，并可有效治疗妊娠期间肝内胆汁淤积。4.药物对哺乳的影响本药可在哺乳期使用。5.用药前后及用药时应当检查或监测有血氨增高及肝硬化的患者，应用本药时应注意监测血氨水平。因含巯基有可能增加硫醇含量，肝性脑病时慎用。第34页，共69页，星期日，2025年，2月5日利胆保肝腺苷蛋氨酸不良反应：烧心、上腹痛、腹泻、昼夜节律紊乱等。用法用量：ivgtt0.5～1g/dqd；po1～2g/d(维持治疗)第35页，共69页，星期日，2025年，2月5日利胆保肝熊去氧胆酸为鹅去氧胆酸（正常胆汁中的初级胆汁酸）的异构体增加胆汁分泌，改变胆汁酸成分；对慢性肝脏疾病有免疫调节作用；松弛肝胰壶腹括约肌；降低胆汁中胆固醇的饱和度第36页，共69页，星期日，2025年，2月5日熊去氧胆酸【临床应用】1.主要用于不宜手术治疗的胆固醇型胆结石：适用于胆囊功能正常、透光、直径10-15mm的非钙化结石。2.预防胆结石形成：用于需长期服用易形成胆固醇结石的药物(如雌激素、氯贝丁酯及其衍生物、考来烯胺)的患者、长期进食高胆固醇饮食者或有易感遗传因素者，以预防胆结石形成。3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、黄疸等。4.回肠切除术后脂肪泻、高三酰甘油血症、肝肿大、慢性肝炎等，亦可用于胆汁反流性胃炎。5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎(国外资料)。第37页，共69页，星期日，2025年，2月5日熊去氧胆酸

药效学熊去氧胆酸(UDCA)为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的7-β异构体，具有以下作用特点：(1)利胆作用:增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中含量增加。(2)利于结石中胆固醇逐渐溶解:能抑制肝脏胆固醇的合成，显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和指数。UDCA还能促进液态胆固醇晶体复合物形成，后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄、清除。第38页，共69页，星期日，2025年，2月5日熊去氧胆酸(3)