护用药理学 抗心律失常药.pptxVIP

第十七章抗心律失常药

一、食品安全的基本要求1.掌握利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的抗心律失常作用特点、临床应用及不良反应。2.熟悉抗心律失常药的基本电生理作用及分类。3.了解其他抗心律失常药的作用特点及应用。

第一节抗心律失常药的分类

（根据药物对心肌作用的电生理特性，抗心律失常药可分为4类（表17-1）。

第二节常用抗心律失常药

一、Ⅰ类钠通道阻滞药（一）ⅠA类适度阻滞Na+通道药LOREMLOREM1.奎尼丁（quinidine）可适度阻滞Na+内流，是广谱抗心律失常药。奎尼丁以往主要用于纠正心房颤动及心房扑动，但因安全范围小，临床已基本淘汰。除胃肠道反应外，奎尼丁的心脏抑制作用明显，还可出现金鸡纳反应、奎尼丁晕厥等特有的不良反应，过敏反应也较常见。2.普鲁卡因胺（procainamide）其抗心律失常作用与奎尼丁相似但较弱，尚有弱的局麻作用。普鲁卡因胺主要用于治疗室性期前收缩、室性心动过速。普鲁卡因胺的作用时间短，不良反应多，不作为慢性心律失常的长期用药。

一、Ⅰ类钠通道阻滞药（二）ⅠB类轻度阻滞Na+通道药01（1）药动学特点：利多卡因（lidocaine）的首过消除明显，生物利用度低，t1/2约为2小时，多采用静脉滴注给药。利多卡因的血浆蛋白结合率约为70%，在体内分布广泛，约90%经肝脏代谢，仅10%以原形经肾脏排泄。02（2）药理作用及临床应用：利多卡因作用于心肌传导纤维，抑制0相Na+内流，降低心肌传导纤维的自律性，提高心室致颤阈，显著减慢传导速度；抑制4相Na+内流，使除极速率下降；促进3相K+外流，加快复极，缩短心肌传导纤维及心室肌的APD、ERP，且缩短APD更为显著，相对延长ERP。03（3）不良反应：常规剂量用药时较少出现。利多卡因静脉注射后可引起嗜睡、眩晕等中枢神经系统症状；大剂量应用时可引起言语障碍、惊厥，甚至呼吸抑制，偶见窦性心动过缓、房室传导阻滞、血压下降等心脏毒性。1.利多卡因

一、Ⅰ类钠通道阻滞药（二）ⅠB类轻度阻滞Na+通道药2.苯妥英钠具有抗癫痫及抗中枢性疼痛的作用。其抗心律失常作用与利多卡因相似，抑制Na+内流，降低心肌传导纤维的自律性；促进K+外流，加快传导速度；苯妥英钠还能与强心苷竞争结合Na+-K+-ATP酶，因此，对强心苷中毒引起的快速型室性心律失常效果好，可作为首选药物。苯妥英钠对其他原因，如心肌梗死、心脏手术、心导管插入术、心脏复律、麻醉等引发的室性心律失常也有效，但疗效不如利多卡因。

一、Ⅰ类钠通道阻滞药（三）ⅠC类重度阻滞Na+通道药普罗帕酮（propafenone）具有降低心肌传导纤维及心室肌的自律性，减慢传导，延长APD、ERP的作用。普罗帕酮可用于治疗室性心律失常、室上性心律失常。普罗帕酮的常见不良反应有恶心、呕吐、味觉改变、头痛、眩晕，一般不需要停药。严重者可致心律失常，偶见粒细胞减少症、狼疮样综合征等。对普罗帕酮过敏、严重房室传导阻滞、心动过缓者禁用。

二、Ⅱ类β受体阻断药（三）ⅠC类重度阻滞Na+通道药（一）普萘洛尔普萘洛尔能降低窦房结、心房及心肌传导纤维的自律性，在情绪激动及运动时作用明显。普萘洛尔还能减少儿茶酚胺所致迟后除极的发生，减慢传导速度，对房室结ERP有明显的延长作用。普萘洛尔主要用于治疗室上性心律失常，特别是对于交感神经兴奋性过高、甲状腺功能亢进等引起的窦性心动过速效果良好。（二）美托洛尔美托洛尔为选择性β1受体阻断药，对心脏β1受体的选择性作用强，常用于室上性心律失常的治疗，对室性心律失常亦有效。美托洛尔的不良反应与普萘洛尔相似，因对β2受体作用弱而可用于伴有糖尿病、支气管哮喘的心律失常患者的治疗，但需注意剂量不宜过大。

三、Ⅲ类延长动作电位时程药（一）胺碘酮1.药理作用及临床应用胺碘酮（amiodarone）可阻滞钾通道、钠通道及钙通道，还具有一定的α受体和β受体阻断作用，明显抑制复极过程，显著延长APD和ERP。胺碘酮为广谱抗心律失常药，适用于室性心动过速和室上性心动过速，也可用于伴有充血性心力衰竭和急性心肌梗死的心律失常患者的治疗，是目前临床心搏骤停复苏的主要药物。此外，胺碘酮还用于治疗慢性冠状动脉功能不全和心绞痛。

三、Ⅲ类延长动作电位时程药（一）胺碘酮2.不良反应胺碘酮的不良反应与用药剂量及疗程有关。长期大剂量应用胺碘酮者可出现：胃肠道反应；本品含碘，故可引起甲状腺功能亢进或减退，用药期间需定期检测T3、T4；肝功能损害，甚至导致肝坏死，应定期检测肝功能；角膜色素沉着，一般并不影响视力，停药后可自行恢复；光敏性皮炎；间质性肺炎，可能引起肺纤维化