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第十四章中枢兴奋药
Contents学习目标0102031.掌握咖啡因、尼可刹米的作用特点、临床应用及不良反应。2.熟悉二甲弗林、洛贝林等的药理作用及临床应用。3.了解促大脑功能恢复药的临床应用。
第一节兴奋大脑皮质的药物中枢兴奋药是一类兴奋中枢神经系统并提高其功能活动的药物。随着剂量的增加,本类药物对中枢的兴奋范围扩大,易引起惊厥。本类药物根据主要作用及作用部位可分为3类:兴奋大脑皮质的药物、兴奋延髓呼吸中枢的药物和促大脑功能恢复药。
一、咖啡因(一)药理作用及临床应用3.其他作用咖啡因还具有舒张支气管平滑肌和胆道平滑肌的作用,以及利尿、刺激胃酸及胃蛋白酶分泌的作用。1.中枢神经系统小剂量(50~200mg)咖啡因可兴奋大脑皮质,振奋精神,使思维敏捷,消除疲劳,提高工作效率。较大剂量(250~500mg)咖啡因可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深、加快,血压升高。中毒量(>800mg)咖啡因可兴奋脊髓,导致惊厥。2.心血管作用咖啡因可直接兴奋心脏,使心率加快;扩张肾血管及冠状血管;收缩脑血管,增加脑血管阻力,减少其血流量。
一、咖啡因(二)不良反应咖啡因的不良反应轻,表现为中枢兴奋症状,如激动不安、失眠、头痛、心悸,过量则可引起惊厥。小儿高热时易发生惊厥,此时应选用不含咖啡因的复方退热制剂。咖啡因久用可产生耐受性和依赖性,消化性溃疡患者禁用。
二、哌甲酯哌甲酯(methylphenidate)为人工合成的苯丙胺类药物,其作用机制与苯丙胺相似,但拟交感作用很弱。其中枢兴奋作用温和,能振奋精神,缓解抑郁状态,减轻疲乏感。较大剂量的哌甲酯可兴奋呼吸中枢。哌甲酯可用于治疗儿童多动综合征、小儿遗尿症,也可用于治疗轻度抑郁症、发作性睡病、中枢抑制药过量中毒等。治疗量哌甲酯的不良反应较少,偶有失眠、兴奋、心悸,过量则引起惊厥,长期大量使用可产生耐受性和依赖性。
第二节兴奋延髓呼吸中枢的药物
兴奋延髓呼吸中枢的药物二、二甲弗林二甲弗林(dimefline)直接兴奋呼吸中枢,作用强度是尼可刹米的100倍,且作用出现快、维持时间短。三、洛贝林洛贝林(lobeline)通过刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。四、多沙普仑多沙普仑(doxapram)的作用与尼可刹米相似但较强,主要用于麻醉药及其他中枢抑制药引起的呼吸衰竭。一、尼可刹米尼可刹米(nikethamide)可直接兴奋延髓呼吸中枢,也可刺激颈动脉体和主动脉体的化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。五、贝美格贝美格(bemegride,美解眠)可直接兴奋呼吸中枢,主要用于巴比妥类药物引起的中枢抑制。
第三节促大脑功能恢复药
促大脑功能恢复药01一、胞磷胆碱胞磷胆碱(citicoline,尼可林)为核苷衍生物,是人体的正常成分,参与脑细胞卵磷脂的合成,改善脑组织代谢,促进大脑功能恢复。02二、吡拉西坦吡拉西坦(piracetam,脑复康)是γGABA的衍生物,可促进脑组织对葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用,促进脑内蛋白质和核酸的合成,对大脑神经细胞具有激活、保护和修复作用;还可改善学习、记忆能力。吡拉西坦可用于治疗脑功能障碍,如老年神经衰弱综合征、阿尔茨海默病、脑动脉硬化症、脑血管意外等,也可用于儿童智力低下者。03三、甲氯芬酯甲氯芬酯(meclofenoxate,氯酯醒、遗尿丁)可促进脑细胞能量代谢,增加其对葡萄糖的利用,提高记忆力,使受抑制的中枢神经功能恢复,并具有抗脑缺血、缺氧的作用。
思考与练习
单项选择题1.可直接兴奋延髓呼吸中枢,也可反射性兴奋呼吸中枢的药物是()。A.尼可刹米B.甲氯芬酯C.二甲弗林D.洛贝林E.哌甲酯2.中枢性呼吸衰竭时可选用()。A.多巴胺B.尼可刹米C.酚妥拉明D.间羟胺E.新斯的明3.吗啡急性中毒引起呼吸抑制时,首选的中枢兴奋药是()。A.咖啡因B.二甲弗林C.哌甲酯D.洛贝林E.尼可刹米4.新生儿窒息首选()。A.甲氯芬酯B.二甲弗林C.洛贝林D.尼可刹米E.咖啡因
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