中药化学成分的研究的一般方法.pptx

中药化学成分的研究的一般方法;日本:

近几十年发展迅速,对众多常用中药得化学成分进行了较深入得研究,取得了一大批领先成果。如人参、黄芪、葛根、芍药、柴胡等。

中药化学研究概况:

建国以来我国从中药或天然药物中研制开发得新药有40余种,例如青蒿素、川芎嗪、靛玉红等。我国作过比较深入得化学成分或药学研究得中药有200余种

;有200余种有效成分被制成500余种制剂已用于临床。分离出得有效成分种类以生物碱、二萜、三萜、黄酮类居多。

20年代,我国开始研究麻黄碱(左旋麻黄碱),使麻黄碱成为世界性常用药物。麻黄碱具有兴奋中枢、收缩血管、增强汗腺、唾液腺分泌、缓解平滑肌痉挛等作用,就是麻黄平喘得主要成分。

30年代发现了延胡索乙素(消旋四氢巴马丁)、汉防己甲素(粉防己碱)、汉防己乙素(防己诺林碱),均有镇痛作用。

40年代陆续生产了麻黄碱、芦丁、洋地黄毒苷、咖啡因、小檗碱、山道年、狄戈辛、西地兰、阿托品、长春新碱等。

;70年代以后

羟基喜树碱—抗癌

高三尖杉酯碱—抗白血病

天花粉蛋白—引产

青蒿素、蒿甲醚、双氢青蒿素—抗疟;中药化学研究得发展趋势;目前,对中药复方有效成分得研究方法有两

种,一就是将化学成分分离和药理活性测试分阶

段交替进行。另一就是以简单、灵敏、可靠得活

性测试方法为向导,紧密结合已建立得能够确

切反映复方疗效得动物模型,对分离得每一个

部位进行活性定量评估,追踪活性部位,从而

分离鉴定出活性成分。;中药化学成分得研究方法;(五)按活性分:有效成分、无效成分

有效成分:具有生物活性,能用分子式和结构式表示,并具有一定得物理常数得单体化合物。

无效成分:与有效成分共存得无生物活性得成分称为无效成分。

(六)按生合成途径分:一级代谢产物

(如糖、蛋白质,脂肪)、二级代谢产物(如生物碱、黄酮、皂苷)。

;中药化学成分提取分离方法得基本

原理及应用;二、提取方法;(一)溶剂提取法

1、原理

根据中药中各种成分得溶解性不同,

选用对所需成分溶解度大而对其她成分溶

解度小得溶剂,将所需成分从药材组织中

溶解出来得一种提取方法。

选择溶剂依据相似相溶原理。;大家学习辛苦了，还是要坚持;2、选择溶剂得要点;3、溶剂得分类

;

4、化合物得结构与亲水性、亲脂性得关系

;5、溶剂得选择

;(二)水蒸气蒸馏法

适于具有挥发性,能随水蒸气蒸馏而不被破坏得有效成分得提取。挥发油、小分子生物碱、酚类、游离醌类等。

(三)超临界流体萃取法

最常用得就是二氧化碳超临界萃取法,环保、成本低、提取分离一步完成。分子得极性、沸点和分子量得大小与其在二氧化碳超临界流体中得溶解性密切相关。

(四)升华法

(五)压榨法;三、分离精制方法;(一)溶剂法

;2、溶剂分配法

原理:利用混合物中各成分在互不相溶得两相溶剂中分配系数不同而达到分离得方法。各成分在两相溶剂中分配系数相差越大,则分离效率越高。一般采用全量多次分配提高萃取效率。需要注意得就是防止乳化。

溶剂得选择:对于分离极性较大得成分,用正丁醇-水;

分离中等极性成分,用乙酸乙酯-水;分离低极性成分,

用氯仿(或乙醚、石油醚等)-水。所用装置:分液漏斗、连续液-液萃取装置、液滴逆流层析装置。;(1)系统溶剂萃取法:

常用来粗分,就是将总提物分散于水中,依次用石油醚(或环己烷)、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,分别减压回收溶剂得到相应极性得成分。;(2)逆流连续萃取法

;(3)逆流分布法(CCD)

对性质相似得异构体或同系物分离效果好。基本原理仍就是利用混合物中成分在两种不相混溶得溶剂中分配系数得不同,经过在两相溶剂中多次转移,而使她们达到分离得目得。

(4)液滴逆流层析法(DCCC)

就是在逆流分布法基础上发展得高分离效能得逆流分布法,分离管有100~1000根,互相串联,上行法时,分离管内充满重相作为固定液相,利用泵将轻相(移动相)带着样品液进入分离管,形成液滴通过分离管,流出得移动相通过检测,分部收集。;溶剂分配法中溶剂系统得选择:

两相溶剂不相混溶,混合物中各单一成分

在溶剂系统中得分配系数差别越大越好。分离

酸碱两性化合物时,缓冲液就是很好得溶剂。操作注意:

(1)先将两相溶剂相互充分饱和。

(2)采用等体积两相溶剂得方式。

(3)欲分离混合物得浓度不宜过高。;(二)沉淀法

;4、铅盐沉淀法

中性醋酸铅:与酸性或酚性物质沉淀

碱性醋酸铅:除以上物质外,还可沉淀具有醇羟基、酮基、醛基结构得物质。

脱铅:通入硫化氢法;中性硫酸盐法;阳离子交换法。

5、盐析法

在混合物得水溶液中,加入无机盐(常用得就是Na