人工合成抗菌药专业知识讲座课件.pptVIP

第一代：萘啶酸，已淘汰

第二代：吡哌酸，少用

第三代：诺氟沙星

第四代：莫西沙星

?注：第三、四代喹诺酮类分子结构中均引入了氟原子，统称氟喹诺酮类(fluroquinolones)。

;分类;氟喹诺酮类;1.抑制DNA回旋酶：G-菌作用靶点;2.抑制拓扑异构酶Ⅳ：G+菌作用靶点;耐药机制;第三代特点：

①对G-菌作用强：球菌、杆菌均有效

G-杆菌：肠杆菌(埃希菌、志贺菌、沙门菌)

流感杆菌、铜绿假单胞菌(环丙沙星最有效)

G-球菌：淋球菌、脑膜炎球菌

②对结核杆菌、军团菌、衣原体、支原体作用较强

③对G+菌有一定作用：金葡菌，链球菌

④部分对厌氧菌有一定作用

第四代特点：①保留，②③④增强;体内过程药代动力学特性良好;9;临床应用广泛;1.胃肠道反应：

2.CNS毒性：头痛、失眠

机制：抑制GABA与受体结合

预防：精神病或癫痫病史着不宜用

避免与茶碱或NSAID合用

3.过敏反应：皮疹、光敏反应（司帕、洛美多见）

预防：避免日照

4.软骨损害（儿童）：关节肿痛

预防：孕妇、乳母和儿童不宜用;诺氟沙星(norfloxacin)

在肾脏和前列腺中的药物浓度高

主要用于G-菌所致肠道、泌尿生殖道感染

环丙沙星(ciprofloxacin)最常用

抗G-菌作用强，尤肠杆菌科和铜绿假单胞菌

抗G+球菌作用中等、对厌氧菌无效

可诱发跟腱炎和跟腱断裂，老年人和运动员慎用;氧氟沙星(ofloxacin)

尿液、胆汁中浓度高

抗G-菌、G+球菌

对结核杆菌、沙眼衣原体、厌氧菌有效

左氧氟沙星氧氟沙星的左旋体

抗菌活性是氧氟沙星的2倍

不良反应最低（胃肠反应）;

;第二节磺胺类药和甲氧苄啶(TMP);化学结构;抗菌作用机制抑制二氢蝶酸合成酶;磺胺类药或TMP单用为抑菌药，合用则双重阻断叶酸代谢，呈现杀菌作用

磺胺类药不影响人体叶酸代谢

脓液及坏死组织含大量PABA，局麻药普鲁卡因的代谢物为PABA，均降低磺胺的抗菌作用

;耐药机制细菌代谢途径改变;抗菌谱广谱，慢效抑菌药;吸收：口服易吸收类；口服难吸收类；

分布：广泛，SD易透过血脑屏障

代谢：肝内乙酰化灭活

排泄：原形或乙酰化物经肾排出，

在酸性尿中易析出结晶而损害肾脏;肾脏损害：结晶尿、血尿、管型尿，SD常见

大量久用应多饮水，加服NaHCO3

过敏反应：皮疹、药热

血液系统：G6PD缺乏者致溶贫，新生儿核黄疸

其他：恶心、呕吐、头晕、乏力、肝损害

TMP可引起巨幼红细胞贫血;常用磺胺类药物特点及应用;磺胺异噁唑（sulfafurazole，SIZ）

短效类磺胺

用于敏感菌所致泌尿道感染

不良反应较多;磺胺嘧啶（sulfadiazine,SD）;磺胺甲噁唑（sulfamethoxazole，SMZ）;口服难吸收类

在肠内释放出磺胺吡啶和5-氨基水杨酸，

有抗菌、抗炎作用

用于治疗溃疡性结肠炎;磺胺米隆（SML，甲磺灭脓）

抗菌作用不受脓液及坏死组织的影响

对铜绿假单胞菌、金葡菌、破伤风梭菌作用强

用于烧伤和创伤后创面感染，刺激性大。;磺胺增效药;硝基呋喃类

呋喃妥因（呋喃坦啶）

口服易吸收，尿药浓度高，用于泌尿道感染。

呋喃唑酮（痢特灵）

口服吸收少，肠内药物浓度高，用于菌痢，肠炎。

硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑