外周神经系统药物 (2).pptVIP

**外周神经系统药物(2)*第1页，共29页，星期日，2025年，2月5日外周神经系统:传入神经系统自主神经系统传出神经系统运动神经系统外周神经系统药物*第2页，共29页，星期日，2025年，2月5日传出神经系统分类自主神经系统*第3页，共29页，星期日，2025年，2月5日*第4页，共29页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素能神经在调节血压，心率，心力，胃肠运动和支气管平滑肌张力等起很重要作用。肾上腺素能效应都以a-，β-受体为中介。*第5页，共29页，星期日，2025年，2月5日分类依其药理作用的不同，分为四大类:拟胆碱药抗胆碱药拟肾上腺素药抗肾上腺素药（循环系统，治疗心血管系统疾病）*第6页，共29页，星期日，2025年，2月5日织胺作为一种重要的神经化学递质，广泛存在于哺乳动物的几乎所有组织中，发挥一系列复杂的生理功能。已发现H1、H2、H3H1受体拮抗剂——抗变态反应药H2受体拮抗剂——抗溃疡药物（消化系统）*第7页，共29页，星期日，2025年，2月5日局部麻醉药：在用药局部可逆地阻断感觉神经冲动的发生和传到，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉是一类重要的外周神经系统用药*第8页，共29页，星期日，2025年，2月5日第一节拟胆碱药

CholinergicDrugs拟胆碱药是一类具有和乙酰胆碱相似作用的药物。按其作用环节和机制的不同，可分为:胆碱受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂*第9页，共29页，星期日，2025年，2月5日乙酰胆碱的生物合成及降解*第10页，共29页，星期日，2025年，2月5日一．胆碱受体激动剂与乙酰胆碱结合的受体——胆碱受体分为：M受体——毒蕈碱（Muscarine）型受体N受体——烟碱（Nicotine）型受体*第11页，共29页，星期日，2025年，2月5日M受体激动剂的临床应用M样作用：引起心肌收缩力减弱，心率减慢；消化道、呼吸道及其他脏器平滑肌收缩；动脉血管平滑肌松弛，血管舒张。M受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。M受体激动剂主要用于手术后腹气涨、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；治疗阿尔茨海默症；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛。*第12页，共29页，星期日，2025年，2月5日(一)乙酰胆碱的化学结构修饰

及合成的胆碱酯类*第13页，共29页，星期日，2025年，2月5日（二）氯贝胆碱

BethanecholChloride*第14页，共29页，星期日，2025年，2月5日乙酰胆碱构效关系*第15页，共29页，星期日，2025年，2月5日胆碱酯类M受体激动剂的构效关系五原子规则氨甲酰基取代使酯键稳定βα*第16页，共29页，星期日，2025年，2月5日位置1被乙基或苯基取代活性下降。位置2若有甲基取代，N样作用大为减弱，M样作用与乙酰胆碱相似。位置3若有甲基取代可阻止胆碱酯酶的作用，延长作用时间，且N样作用大于M样作用。*第17页，共29页，星期日，2025年，2月5日位置4带正电荷的氮是活性必须的，氮上以甲基取代为最好，若以氢或大基团如乙基取代则活性降低，若3个乙基则为抗胆碱活性。对亚乙基桥部分，“五原子规则”*第18页，共29页，星期日，2025年，2月5日目前对M胆碱受体激动剂的设计和合成研究的焦点集中在开发治疗阿尔茨海默（Alzheimer’sDisease，AD）和其他认知障碍疾病的药物。*第19页，共29页，星期日，2025年，2月5日阿尔茨海默病所谓的老年痴呆症。是一种进行性发展的致死性神经退行性疾病，临床表现为认知和记忆功能不断恶化，日常生活能力进行性减退，并有各种神经精神症状和行为障碍。病因为脑内乙酰胆碱及合成酶的减少。胆碱酯类M受体激动剂名称结构式临床应用乙酰胆碱Acetylcholine—醋甲胆碱Methacholine口腔粘膜干燥症；支气管哮喘诊断剂卡巴胆碱Carbachol青光眼；缩瞳氯贝胆碱Bethanechol腹气胀；尿潴留*第20页，共29页，星期日，2025年，2月5日生物碱类M受体激动剂名称结构式临床应用毒蕈碱Muscarine—毛果芸香碱Pilocarpine青光眼槟榔碱Arecoline驱绦虫药，泻药*第21页，共29页，