2016年执业药师考试《药学专业知识一》真题带答案与解析.docVIP

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2016年执业药师考试《药学专业知识一》真题带答案与解析

姓名:_____________年级:____________学号:______________

题型

选择题

填空题

解答题

判断题

计算题

附加题

总分

得分

评卷人

得分

第1大题：单选题（共110题，共110分）

1.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是

A.甲基化结合反应

B.与硫酸的结合反应

C.与谷胱甘肽的结合反应

D.与葡萄糖醛酸的结合反应

E.与氨基酸的结合反应

正确答案：A

本题解析：本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，其先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。

酚羟基的甲基化反应主要对象是具儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等。且甲基化反应具有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。支气管扩张药沙丁醇胺，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应；与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基(pK值3.2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。故本组题答案应选CAB。

2.新药Ⅳ期临床试验的目的是()

A.在健康志愿者中检验受试药的安全性

B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况

C.在患者中进行受试药的初步药效学评价

D.扩大试验，在300例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险

E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价

正确答案：E

本题解析：过期题目，仅供参考。

3.关于药物理化性质的说法错误的是()

A.酸性药物在酸性溶液中解力度低，易在胃中吸收

B.药物的解离度越高，则药物在体内的吸收越好

C.药物的脂水分配系数(IgP)用于衡量药物的脂溶性

D.由于弱碱性药物的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中易吸收

E.由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离度不同

正确答案：B

本题解析：暂无解析

4.以共价键方式与靶点结合的药物是()

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喹

D.环磷酰胺

E.普鲁卡因

正确答案：D

本题解析：环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。答案选D

5.含有喹啉酮母核结构的药物是()

A.氨苄西林

B.环丙沙星

C.尼群地平

D.格列本脲

E.阿昔洛韦

正确答案：B

本题解析：环丙沙星为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，喹啉酮母核结构，具广谱抗菌活性，杀菌效果好。

6.临床上药物可以配伍使用或联合使用，若使用不当，可能出现配伍禁忌，下列药物配伍或联合使用中，不合理的是()

A.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶联合应用

B.地西泮注射液与0.9%氯化钠注射液混合滴注

C.硫酸亚铁片与维生素C片同时服用

D.阿莫西林与克拉维酸联合应用

E.氨苄西林溶于5%葡萄糖注射液后在4小时内滴注

正确答案：B

本题解析：地西泮注射液与5%葡萄糖、0.9%氯化钠或0.167mol/L乳酸钠注射液配伍时，由于溶剂组成的改变使药物析出，易形成沉淀。因此本题选B。

7.盐酸氯丙嗪注射液与异戊巴比妥钠注射液混合后产生沉淀的原因是()

A.水解

B.pH值的变化

C.还原

D.氧化

E.聚合

正确答案：B

本题解析：酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合，因pH的改变，能发生酸碱反应，产生沉淀。因此本题选B。

8.适宜作片剂崩解剂的是()

A.微晶纤维素

B