1化学成分
黄芪在心脑血管方面的药理作用研究进展
胡引闹
【Summary】文献记载黄芪具有补气固表、托毒生肌、排脓止汗等功效,现代药理学研究证明:黄芪具有强心、抗心律失常、调节血压、利尿等多种作用。文章综述了近年来对黄芪的研究进展,发现黄芪具有保护心肌、改善心功能、抗病毒、调节血压等多种作用,其有效成分包括黄酮类似物、黄芪皂甙、多糖等,认为它的药理作用机制大多是综合性的,这与其复杂的有效成分有关。
【Key】黄芪;化学成分;药理作用;心脑血管
R285.5A2095-6851(2017)12-0-01
我国药典规定,药用黄芪有2种:豆科植物膜荚黄芪和蒙古黄芪的根。黄芪入肺、脾经,具有补气升阳、固表止汗、利水消肿、托疮生肌、延年益寿之功效。化学成分包括:甙类、多糖、氨基酸、微量元素等。现简述如下:
皂苷、黄芪多糖和黄酮是黄芪的主要有效成分,[1]其中皂苷类化合物有黄芪皂苷,异黄芪苷及大豆皂苷,黄芪多糖主要有葡聚糖和杂多糖。其中葡聚糖又有水溶性葡聚糖和水不溶性葡聚糖,杂多糖多为水溶性酸性杂多糖。黄酮类化合物有黄酮、异黄酮、异黄烷和紫檀烷四大类。另外尚含单糖、氨基酸、蛋白质、核黄素、叶酸、尼克酸、维生素D、微量元素、阿魏酸、异阿魏酸等成分。刘氏等[2]采用大孔吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱等手段,以乙醇提取,从蜜炙黄芪中分离得到7个化合物:大豆皂苷I甲酯、黄芪皂苷I、黄芪皂苷Ⅱ、异黄芪皂苷I、异黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ、β2胡萝卜苷。其中大豆皂苷I甲酯为首次从该种植物中分离得到的已知化合物。卞氏[3]等采用乙醇提取,硅胶柱色谱分离及重结晶等方法从蒙古黄芪中分离并鉴定了17个化合物,其中7个为皂苷类化合物,2个为异黄烷类化合物,2个为紫檀烷类化合物,4个为异黄酮类化合物,其余2个化合物为:β-2谷甾醇(ZD9)和胡萝卜苷(ZD15)。
2药理作用
2.1对心肌的作用:黄芪具有明显的增强心肌收缩力的作用,其主要活性成分为黄芪皂苷(XGA),其是正性肌力作用的有效成分。XGA在黄芪苷中含量较高,活性较强,是有望开发新药的有效部位。[4]黄芪能抑制实验鼠心肌细胞的心肌细胞磷酸二酯酶(PDE)的活性,其作用强度呈剂量依赖关系。其作用机制为激活磷酸化酶,促进糖原分解,从而使红细胞葡萄糖耗氧率显著增高,提高心肌细胞内Ca2+的利用,使心肌收缩力增强。何氏[5]研究发现在50-100mg/kg范围内,黄芪提取物(EA)可明显减轻Iso诱导的小鼠心电图S-T段抬高;在40-80mg/kg范围内能显著抑制缺血再灌注大鼠心电图中S-T段的抬高,加快再灌后心脏功能的恢复。其作用机制可能与促进NO释放有关。李氏[6]发现黄芪预处理对未成熟心肌有保护作用,其作用机制之一是黄芪通过开放KATP通道来完成的。高氏[7]等研究表明,XGA对正常和心功能受抑制大鼠心脏收缩及舒张
功能均有改善作用,在加强心肌收缩力的同时不增加心肌耗氧量。李氏等[8]发现XGA可改善心肌缺血大鼠的心功能,随着XGA剂量的增加和作用时间的延长,缺血大鼠的心输出量、左心室搏出功等指标逐渐恢复。
研究表明[9],黄芪在细胞外对大鼠心肌细胞柯萨奇病毒无直接杀灭作用,但药物预先作用于心肌细胞48h后,可降低感染病毒的心肌细胞对病毒的敏感性。
郭氏等[10]研究发现黄芪对感染病毒心肌的保护作用与钙拮抗作用有关。
2.2对脑血管的作用:黄芪可改善脑部血液供应,增强红细胞变形能力,从而起到脑保护作用。陈氏等[11]实验表明,黄芪能抑制脑缺血再灌注大鼠脑组织MDA含量的升高,而清除氧自由基,对膜性结构尚有一定保护作用。[12]在大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤(MCAO)实验中,用黄芪总苷(68%)和黄芪多糖类化合物(53%)的混合液,每天1次,胃灌给药6d后,取脑组织匀浆测得,EA能抑制大鼠MCA02h、24h再灌注后脑组织中MDA、LD含量的增加;Na+
2K+2ATPase和Ca2+2Mg2+2ATPase活性明显增高,增强线粒体清除氧自由基的能力,减少脂质过氧化物的生成,对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤脑组织起到保护作用。
此外,[13]也有报道黄芪有刺激血管内皮细胞增殖的作用,提示黄芪可用于脑血管梗死患者,以促进新生血管的生成和缺血损伤组织的修复。黄芪具有明显增加局部脑皮质血流速度的作用。[14]EA还能抑制MCAO再灌注大鼠全血黏度、全血高切还原黏度、低切相对黏度的升高。另外,[15]EA可以降低血小板聚集性,抑制体内血栓形
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